346735-24-8

• 常用中文名：Amelubant
• 常用英文名：Amelubant
• CAS号：346735-24-8
• 分子式：C₃₅H₄₀N₂O₅
• 分子量：568.70200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2016-10-25 01:07:04
• 更新时间：2024-01-17 16:13:28
• Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。

名称

• 中文名: Amelubant
• 英文名: ethane,ethyl (NE)-N-[[4-[[3-[[4-[2-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]phenoxy]methyl]phenyl]methoxy]anilino]methylidene]carbamate
• 英文别名: Ethyl ((4-((3-((4-(1-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl)phenoxy)methyl)benzyl)oxy)phenyl)(imino)methyl)carbamate; Amelubant; UNII-E0018IF0K4; Carbamic acid,((4-((3-((4-(1-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl)phenoxy)methyl)phenyl)methoxy)phenyl)iminomethyl)-,ethyl ester; BIIL 284; BIIL 283 BS; Amelubant [INN]

物化性质

• 分子式: C₃₅H₄₀N₂O₅
• 分子量: 568.70200
• 精确质量: 568.29400
• PSA: 92.87000
• LogP: 8.51260

生物活性

• 描述: Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTB4:221 nM (Ki)

  LTB4:230 nM (Ki)

• 体外研究: Amelubant是活性代谢产物BIIL 260和BIIL 315的前体药物,它们是可逆的和竞争性的LTB4受体拮抗剂,在活细胞和细胞膜中Kis分别为1.4,1.1 nM和1.7,1.9 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Birke FW, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of BIIL 284, a novel and potent leukotriene B(4) receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):458-66.