857091-32-8

• 常用中文名：Gefitinib D8
• 常用英文名：Gefitinib D8
• CAS号：857091-32-8
• 分子式：C₂₂H₁₆D₈ClFN₄O₃
• 分子量：454.95200
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-04-17 16:44:41
• 更新时间：2024-01-19 08:48:18
• Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

名称

• 中文名: ZD1839-d8
• 英文名: N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(2,2,3,3,5,5,6,6-octadeuteriomorpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-amine

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₆D₈ClFN₄O₃
• 分子量: 454.95200
• 精确质量: 454.20200
• PSA: 68.74000
• LogP: 4.28650
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  IC50: 37 nM (Tyr1173 site, in NR6wtEGFR cells), 37 nM (Tyr992 site, in NR6wtEGFR cells)[1]

• 参考文献:

  [1]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

  [2]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 ("Iressa") inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19):7184-8.