培利替尼

更新时间:2019-03-20 21:16:41

培利替尼结构式
培利替尼
常用名 培利替尼 英文名 Pelitinib
CAS号 257933-82-7 分子量 467.923
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 655.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H23ClFN5O2 熔点 173-178ºC
MSDS 美版 闪点 350.2±31.5 °C
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 培利替尼用途


Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
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 培利替尼名称

中文名 培利替尼
英文名 pelitinib
中文别名 贝利替尼 | 萘哌地尔双盐酸 | (2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文别名 更多

 培利替尼生物活性

描述 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
相关类别
靶点

EGFR:38.5 nM (IC50)

体外研究 Pelitini对EGFR激酶的抑制活性大于对Src,MEK / ERK,Cdk4,c-Met,Raf和ErbB2的抑制活性,例如,EGFR的IC50比密切相关的ErbB2的IC50低32倍。 Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低,但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中,它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化,并且EKB-569不会阻止以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶(c-Met)的磷酸化[1]。 EKB-569是NHEK,A431和MDA-468细胞中增殖的有效抑制剂(分别为IC50 = 61,125和260nM),但不是MCF-7细胞(IC50 = 3600nM)。 EKB-569也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R(pEGF-R)的有效抑制剂(IC50 = 20-80 nM)[1]。
体内研究 单次口服10mg / kg EKB-569在60分钟内抑制A431异种移植物中的EGFR磷酸化。二十四小时后,通过该单次口服剂量,EGFR活性仍被抑制超过50%。 EKB-569在小鼠血浆中的半衰期约为2小时[1]。
溶解度
体外:

DMSO:16 mg / mL(34.19 mM;需要超声波和加热)

储备液
1 mM 2.1371 mL 10.6856 mL 21.3712 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1371 mL 4.2742 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0686 mL 2.1371 mL
细胞实验 对于使用培养细胞的实验,过量表达c-erbB2的A431细胞或3T3 / c-erbB-2细胞用不同浓度的EKB-569处理2.75小时,然后与100ng / mL EGF(A431细胞)共孵育)或没有生长因子(3T3 / c-erbB-2细胞)0.25小时。用冷磷酸盐缓冲盐水(PBS)将细胞洗涤两次,然后在冰上加入裂解缓冲液20分钟,然后进行免疫沉淀和SDS-PAGE免疫印迹[1]。
动物实验 小鼠:对于体内实验,将无胸腺nu / nu雌性小鼠皮下植入5×106个A431肿瘤细胞。当肿瘤达到200-300mg的质量时,每次灌胃用pH 2.0的水中的单剂量10mg / kg EKB-569处理动物。切除来自对照和药物处理动物的肿瘤并切成1mm的片用于分析[1]。
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES N#CC1=C(C2=CC(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C(OCC)C=C2N=C1)NC3=CC(Cl)=C(C=C3)F
参考文献

[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

[2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.

相关活性
小分子
奥希替尼 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 来那替尼 | 金雀异黄酮 | 塞卡替尼 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | (3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺 | 达克替尼 | 3-(4-氯苯基)-1-叔丁基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 | A 419259三盐酸盐 | 妥卡替尼 | 波齐替尼 | N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲 | SU6656 | 奥莫替尼
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 培利替尼物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 655.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 173-178ºC
分子式 C24H23ClFN5O2
分子量 467.923
闪点 350.2±31.5 °C
精确质量 467.152435
PSA 90.28000
LogP 5.95
外观性状 灰白色固体
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.645
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

 培利替尼安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) 25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII
包装等级 III

 培利替尼合成线路

 培利替尼文献3

更多文献
Sensitivity of Melanoma Cells to EGFR and FGFR Activation but Not Inhibition is Influenced by Oncogenic BRAF and NRAS Mutations.

Pathol. Oncol. Res. 21 , 957-68, (2015)

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Br. J. Pharmacol. 172 , 4089-106, (2015)

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Cancer Biol. Ther. 14 , 95-9, (2013)

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 培利替尼英文别名

2-Butenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-,(2E)
4-dimethylamino-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-3-cyano-7-ethoxy-quinolin-6-yl]-amide
3-Cyano-4-[(3-chlor-4-fluorphenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-chinoline
(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide
pelitinib
(2E)-N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-buteneamide
WAY-EKB 569
EKB-569
(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
3-cyano-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-quinoline
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