司培替尼

更新时间:2024-01-04 18:06:37

司培替尼结构式
司培替尼结构式
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常用名 司培替尼 英文名 AVL-292
CAS号 1202757-89-8 分子量 423.440
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C22H22FN5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 司培替尼用途


AVL-292 是一种有效的 Btk 激酶活性抑制剂,IC50<0.5 nM,Kinact/Ki 为 7.69×104 M-1s-1s。

 司培替尼名称

中文名 司培替尼
英文名 N-[3-[[5-fluoro-2-[4-(2-methoxyethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
英文别名 更多

 司培替尼生物活性

描述 Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
相关类别
靶点

IC50: <0.5 nM (Btk)[1]

体外研究 Spebrutinib(CC-292)是一种共价,高选择性,口服有效的Btk抑制剂,IC50值为0.5 nM。 Spebrutinib也不太有效抑制Yes,c-Src,Brk,Lyn和Fyn,IC50分别为723 nM,1.729μM,2.43μM,4.4μM和7.15μM。大量分析显示,Ramos细胞中Spebrutinib剂量反应的Btk占有率EC50(EC50 = 6 nM)与Spebrutinib对Btk激酶抑制的细胞EC50直接相关(EC50 = 8 nM)。此外,Spebrutinib抑制Ramos细胞中90%Btk活性的浓度为35 nM,而90%Btk占据所需的Spebrutinib浓度为39 nM [1]。
细胞实验 将细胞在无血清RPMI培养基中孵育1-1.5小时。将分离的人B细胞与Spebrutinib一起孵育,终浓度为0.001,0.01,0.1和1μM。将Ramos细胞与0.1nM-3μMSpebrutinib一起温育。然后将细胞在化合物存在下于37℃温育1小时。孵育后,将细胞离心并重悬于100μL无血清RPMI中,并加入5μg/mLα-人IgM刺激BCR。将样品离心,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并在100μL细胞提取缓冲液加1:10(v / v)PhosSTOP磷酸酶抑制剂和1:10(v / v)完全蛋白酶抑制剂中裂解。用于免疫印迹分析的抗体包括P-PLCγ2,PLCγ2(3871; CST),Syk(2712; CST),P-Syk(2710; CST),Btk,P-Btk和微管蛋白。使用红外荧光检测在Li-Cor Odyssey扫描仪上扫描膜[1]。
参考文献

[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.

 司培替尼物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C22H22FN5O3
分子量 423.440
精确质量 423.170654
PSA 104.12000
LogP 2.95
折射率 1.655
储存条件 室温,干燥,密封

 司培替尼安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 司培替尼合成线路

~80%

司培替尼结构式

司培替尼

1202757-89-8

文献:WO2009/158571 A1, ; Page/Page column 190; 192 ; WO 2009/158571 A1

 司培替尼上下游产品

司培替尼上游产品  2

司培替尼下游产品  0

 司培替尼英文别名

N-{3-[(5-Fluoro-2-{[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)amino]phenyl}acrylamide
UNII-DRU6NG543J
S7173,CC-292
AVL 292
N-(3-(5-fluoro-2-(4-(2-methoxyethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)phenyl)acrylamide
Spebrutinib
2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
AVL-292
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