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257933-82-7生产厂家

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257933-82-7

257933-82-7结构式
257933-82-7结构式
  • 常用中文名:培利替尼
  • 常用英文名:Pelitinib
  • CAS号:257933-82-7
  • 分子式:C24H23ClFN5O2
  • 分子量:467.923
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
  • 发布时间:2018-07-25 12:21:35
  • 更新时间:2024-01-02 22:53:24
  • Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。

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中文名 培利替尼
英文名 pelitinib
中文别名 贝利替尼
萘哌地尔双盐酸
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文别名 2-Butenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-,(2E)
4-dimethylamino-but-2-enoic acid [4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-3-cyano-7-ethoxy-quinolin-6-yl]-amide
3-Cyano-4-[(3-chlor-4-fluorphenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-chinoline
(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide
pelitinib
(2E)-N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-buteneamide
WAY-EKB 569
EKB-569
(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
3-cyano-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-{[4-(N,N-dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino}-7-ethoxy-quinoline
描述 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
相关类别
靶点

EGFR:38.5 nM (IC50)

体外研究 Pelitini对EGFR激酶的抑制活性大于对Src,MEK/ERK,Cdk4,c-Met,Raf和ErbB2的抑制活性,例如,EGFR的IC50比密切相关的ErbB2的IC50低32倍。 Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低,但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中,它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化,并且EKB-569不会阻止以相同方式评估的另一种受体酪氨酸激酶(c-Met)的磷酸化[1]。 EKB-569是NHEK,A431和MDA-468细胞中增殖的有效抑制剂(分别为IC50 = 61,125和260nM),但不是MCF-7细胞(IC50 = 3600nM)。 EKB-569也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R(pEGF-R)的有效抑制剂(IC50 = 20-80 nM)[1]。
体内研究 单次口服10mg/kg EKB-569在60分钟内抑制A431异种移植物中的EGFR磷酸化。二十四小时后,通过该单次口服剂量,EGFR活性仍被抑制超过50%。 EKB-569在小鼠血浆中的半衰期约为2小时[1]。
细胞实验 对于使用培养细胞的实验,过量表达c-erbB2的A431细胞或3T3 / c-erbB-2细胞用不同浓度的EKB-569处理2.75小时,然后与100ng / mL EGF(A431细胞)共孵育)或没有生长因子(3T3 / c-erbB-2细胞)0.25小时。用冷磷酸盐缓冲盐水(PBS)将细胞洗涤两次,然后在冰上加入裂解缓冲液20分钟,然后进行免疫沉淀和SDS-PAGE免疫印迹[1]。
动物实验 小鼠:对于体内实验,将无胸腺nu / nu雌性小鼠皮下植入5×106个A431肿瘤细胞。当肿瘤达到200-300mg的质量时,每次灌胃用pH 2.0的水中的单剂量10mg / kg EKB-569处理动物。切除来自对照和药物处理动物的肿瘤并切成1mm的片用于分析[1]。
参考文献

[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.

[2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 655.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 173-178ºC
分子式 C24H23ClFN5O2
分子量 467.923
闪点 350.2±31.5 °C
精确质量 467.152435
PSA 90.28000
LogP 5.95
外观性状 灰白色固体
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.645
储存条件 -20°C Freezer
水溶解性 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) 25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII
包装等级 III