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中文名 木利替尼
英文名 4-[[4-[4-(triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-1,3-oxazole
中文别名 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙烯基)-4-恶唑基)甲氧基)苯基)丁基)-1H-1,2,3-三氮唑
莫立替尼
英文别名 Mubritinib (TAK 165)
UNII-V734AZP9BR
1-(4-{4-[(2-{(E)-2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]vinyl}-1,3-oxazol-4-yl)methoxy]phenyl}butyl)-1H-1,2,3-triazole
Mubritinib,TAK 165,TAK165
Oxazole, 4-[[4-[4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)butyl]phenoxy]methyl]-2-[(E)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]-
(E)-1-(4-(4-((2-(4-(trifluoromethyl)styryl)oxazol-4-yl)methoxy)phenyl)butyl)-1H-1,2,3-triazole
TAK 165
Mubritinib
cc-594
1H-1,2,3-triazole, 1-(4-(4-((2-((1E)-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethenyl)-4-oxazolyl)methoxy)phenyl)butyl)-
S2216_Selleck
描述 Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
相关类别
靶点

HER2:6 nM (IC50)

体外研究 TAK-165特异性抑制HER2酪氨酸激酶,IC50为6 nM,不会抑制其他类型的酪氨酸激酶,最高可达25 000 nM。 TAK-165在HER2强表达细胞(BT474乳腺癌细胞系)中抑制HER2磷酸化及其下游Akt和MAPK。 TAK-165的灵敏度取决于每种细胞系的HER2水平。特别是,过表达HER2的BT474细胞高度敏感(IC50 =0.005μM),表达HER2的PC-3细胞非常弱(IC50 =4.62μM)。但是,过表达EGFR的HT1376和ACHN细胞显示出高IC50(IC50>25μM)[1]。
体内研究 在异种移植模型中,用TAK-165处理显着抑制UMUC-3,ACHN和LN-REC4的生长。治疗14天后的抗肿瘤效果分别为UMUC3,ACHN和LN-REC4的22.9%,26.0%和26.5%[1]。
细胞实验 用各种浓度的TAK-165处理细胞72小时。孵育期后,计数细胞。 IC50值由响应的最小二乘线性回归产生的剂量 - 反应曲线计算[1]。
动物实验 小鼠:UMUC-3和LN-REC4细胞植入50%Matrigel溶液。在LN-REC4和UMUC-3细胞中肿瘤体积达到200-300mm 3并且在ACHN中达到100-200mm 3时,用载体(对照)或10或20mg / kg每天口服处理小鼠两次,持续14天。 TAK-165的一天。在针对UMUC-3的赫赛汀研究中,治疗包括每周两次腹膜内注射20mg / kg赫赛汀在PBS中2周。通过电子卡尺测量肿瘤直径在二维中评估肿瘤生长,并计算肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Nagasawa J, et al. Novel HER2 selective tyrosine kinase inhibitor, TAK-165, inhibits bladder, kidney and androgen-independent prostate cancer in vitro and in vivo. Int J Urol. 2006 May;13(5):587-92.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 620.9±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 158.0 to 162.0 °C
分子式 C25H23F3N4O2
分子量 468.471
闪点 329.3±34.3 °C
精确质量 468.177307
PSA 65.97000
LogP 5.91
外观性状 固体;White to Gray to Brown powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.578
储存条件 Store at +4°C
危险品运输编码 NONH for all modes of transport