鲁索利替尼磷酸盐

• 常用名: 鲁索利替尼磷酸盐
• 英文名: Ruxolitinib phosphate
• CAS号: 1092939-17-7
• 分子量: 404.360
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₇H₂₁N₆O₄P
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

鲁索利替尼磷酸盐用途

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

鲁索利替尼磷酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 磷酸鲁索替尼
• 英文名: ruxolitinib phosphate
• 中文别名: β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | 鲁索替尼磷酸盐 | 鲁索利替尼磷酸盐

鲁索利替尼磷酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  JAK2:2.8 nM (IC50)

  JAK1:3.3 nM (IC50)

  Tyk2:19 nM (IC50)

  JAK3:428 nM (IC50)

• 体外研究: Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
• 体内研究: Ruxolitinib(180 mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。
• 细胞实验: 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板，用来自DMSO原液的化合物（0.2％最终DMSO浓度）处理，并在37℃下用5％CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。
• 动物实验: 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105只）静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）处理在细胞接种后24小时内开始，每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数，并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
• 参考文献:

  [1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

  [2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

  [3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₇H₂₁N₆O₄P
• 分子量: 404.360
• 精确质量: 404.136200
• PSA: 170.75000
• LogP: 2.53778
• InChIKey: JFMWPOCYMYGEDM-XFULWGLBSA-N
• SMILES: N#CCC(C1CCCC1)n1cc(-c2ncnc3[nH]ccc23)cn1.O=P(O)(O)O
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

鲁索利替尼磷酸盐安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): N
• 海关编码: 2933990090

鲁索利替尼磷酸盐海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

鲁索利替尼磷酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of JAK3 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase JAK3 External Id：CHEMBL2155760

实验名称：Inhibition of TYK2 来源：ChEMBL 靶标：Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 External Id：CHEMBL2155761

实验名称：Inhibition of JAK1 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase JAK1 External Id：CHEMBL2155758

实验名称：Inhibition of JAK2 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase JAK2 External Id：CHEMBL2155759

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鲁索利替尼磷酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
• (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
• Ruxolitinib phosphate
• (3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
• 1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
• Jakafi
• Ruxolitinib (phosphate)

鲁索利替尼磷酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 磷酸鲁索替尼的上游原料有哪些？

A: 磷酸鲁索替尼相关上游原料（CAS）：941678-49-5;941685-27-4;591769-05-0。

Q: 磷酸鲁索替尼的分子式是什么？

A: 磷酸鲁索替尼分子式为C17H21N6O4P。

Q: 磷酸鲁索替尼的分子量是多少？

A: 磷酸鲁索替尼分子量为404.360。

Q: 磷酸鲁索替尼的极性表面积PSA是多少？

A: 磷酸鲁索替尼极性表面积PSA为170.75000。

Q: 磷酸鲁索替尼的InChIKey是什么？

A: 磷酸鲁索替尼InChIKey为JFMWPOCYMYGEDM-XFULWGLBSA-N。

Q: 磷酸鲁索替尼的英文名称是什么？

A: 磷酸鲁索替尼英文名称为ruxolitinib phosphate。

Q: 磷酸鲁索替尼的外观是什么？

A: 磷酸鲁索替尼外观为粉末。

Q: 磷酸鲁索替尼的储存条件是什么？

A: 磷酸鲁索替尼储存条件：-20℃。

Q: 磷酸鲁索替尼的SMILES表达式是什么？

A: 磷酸鲁索替尼SMILES表达式为N#CCC(C1CCCC1)n1cc(-c2ncnc3[nH]ccc23)cn1.O=P(O)(O)O。

Q: 磷酸鲁索替尼有哪些中文别名？

A: 磷酸鲁索替尼中文别名有：β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐、 (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐、 鲁索替尼磷酸盐、鲁索利替尼磷酸盐。

鲁索利替尼磷酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司