鲁索利替尼磷酸盐

更新时间:2019-02-08 13:10:23

鲁索利替尼磷酸盐结构式
鲁索利替尼磷酸盐
常用名 鲁索利替尼磷酸盐 英文名 Ruxolitinib phosphate
CAS号 1092939-17-7 分子量 404.360
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H21N6O4P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 鲁索利替尼磷酸盐用途


Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
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 鲁索利替尼磷酸盐名称

中文名 磷酸鲁索替尼
英文名 ruxolitinib phosphate
中文别名 β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | 鲁索替尼磷酸盐 | 鲁索利替尼磷酸盐
英文别名 更多

 鲁索利替尼磷酸盐生物活性

描述 Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
相关类别
靶点

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

体外研究 Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
体内研究 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。
溶解度
体外:

DMSO:≥31mg / mL(76.66 mM)

H 2 O:5.4 mg / mL(13.35 mM;需要超声波和加温)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

体内:1.Ruxolitinib磷酸盐溶于5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素[2]。
储备液
1 mM 2.4730 mL 12.3652 mL 24.7304 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4730 mL 4.9461 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2365 mL 2.4730 mL
细胞实验 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板,用来自DMSO原液的化合物(0.2%最终DMSO浓度)处理,并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。
动物实验 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
存储
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶剂中 -80°C 6月
  -20°C 1月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES N#CC[C@H](C1CCCC1)N2N=CC(C3=C4C=CNC4=NC=N3)=C2.O=P(O)(O)O
参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

相关活性
小分子
3-甲基腺嘌呤 | 4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | 坦螺旋霉素 | 白藜芦醇 | 褪黑素 | 姜黄素 | 盐霉素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 巴瑞克替尼 | 槲皮素 | 乌帕替尼 | 雷公藤红素
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 鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

分子式 C17H21N6O4P
分子量 404.360
精确质量 404.136200
PSA 170.75000
LogP 2.53778

 鲁索利替尼磷酸盐安全信息

海关编码 2933990090

 鲁索利替尼磷酸盐合成线路

鲁索利替尼结构式

CAS#:941678-49-5

鲁索利替尼

~81%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

CAS#:1092939-17-7

鲁索利替尼磷酸盐

文献:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1
4-(1H-吡唑-4-基)-7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶结构式

CAS#:941685-27-4

4-(1H-吡唑-4-基)-7...

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

CAS#:1092939-17-7

鲁索利替尼磷酸盐

文献:WO2013/23119 A1, ;
3-环戊基丙烯腈结构式

CAS#:591769-05-0

3-环戊基丙烯腈

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

CAS#:1092939-17-7

鲁索利替尼磷酸盐

文献:WO2013/23119 A1, ;
3-Cyclopentyl-3-[4-(7-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile结构式

CAS#:941685-39-8

3-Cyclopentyl-3...

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

CAS#:1092939-17-7

鲁索利替尼磷酸盐

文献:WO2013/23119 A1, ;
(3R)-3-环戊基-3-[4-(7-[2-(三甲基硅基)乙氧基]甲基-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7H-4-基)-1H-吡唑基]丙腈结构式

CAS#:941685-40-1

(3R)-3-环戊基-3-[4...

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

CAS#:1092939-17-7

鲁索利替尼磷酸盐

文献:WO2013/23119 A1, ;

 鲁索利替尼磷酸盐上下游产品

鲁索利替尼磷酸盐上游产品  3

鲁索利替尼磷酸盐下游产品  0

 鲁索利替尼磷酸盐海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 鲁索利替尼磷酸盐英文别名

(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
Ruxolitinib phosphate
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)
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