鲁索利替尼磷酸盐

更新时间:2019-02-08 13:10:23

鲁索利替尼磷酸盐结构式
鲁索利替尼磷酸盐结构式
常用名 鲁索利替尼磷酸盐 英文名 Ruxolitinib phosphate
CAS号 1092939-17-7 分子量 404.360
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H21N6O4P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 鲁索利替尼磷酸盐用途


Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

 鲁索利替尼磷酸盐名称

中文名 磷酸鲁索替尼
英文名 ruxolitinib phosphate
中文别名 β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐 | 鲁索替尼磷酸盐 | 鲁索利替尼磷酸盐
英文别名 更多

 鲁索利替尼磷酸盐生物活性

描述 Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
相关类别
靶点

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

体外研究 Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
体内研究 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。
细胞实验 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板,用来自DMSO原液的化合物(0.2%最终DMSO浓度)处理,并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。
动物实验 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

 鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

分子式 C17H21N6O4P
分子量 404.360
精确质量 404.136200
PSA 170.75000
LogP 2.53778

 鲁索利替尼磷酸盐安全信息

海关编码 2933990090

 鲁索利替尼磷酸盐合成线路

~81%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

1092939-17-7

文献:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

1092939-17-7

文献:WO2013/23119 A1, ;

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

1092939-17-7

文献:WO2013/23119 A1, ;

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

1092939-17-7

文献:WO2013/23119 A1, ;

~%

鲁索利替尼磷酸盐结构式

鲁索利替尼磷酸盐

1092939-17-7

文献:WO2013/23119 A1, ;

 鲁索利替尼磷酸盐上下游产品

鲁索利替尼磷酸盐上游产品  3

鲁索利替尼磷酸盐下游产品  0

 鲁索利替尼磷酸盐海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 鲁索利替尼磷酸盐英文别名

(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
Ruxolitinib phosphate
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)
推荐生产厂家/供应商:我要出现这里

查看所有供应商和价格请点击:

鲁索利替尼磷酸盐生产厂家


参考价格:¥490/5mg

更多鲁索利替尼磷酸盐价格

相关知识:

鲁索利替尼磷酸盐的生物活性

2018-10-14 11:54:44

鲁索利替尼磷酸盐是第一个有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,对 JAK1/2 的亲和力是对JAK3的 130 多倍。它的靶点活性为JAK1,3.3nM,JAK2...