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1092939-17-7

1092939-17-7结构式
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  • 常用中文名:鲁索利替尼磷酸盐
  • 常用英文名:Ruxolitinib phosphate
  • CAS号:1092939-17-7
  • 分子式:C17H21N6O4P
  • 分子量:404.360
  • 相关类别: 医药中间体 原料药中间体
  • 发布时间:2018-08-17 19:06:31
  • 更新时间:2024-01-02 18:00:43
  • Ruxolitinib phosphate 是第一个有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,对 JAK1/2 的亲和力是对JAK3的 130 多倍。

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中文名 磷酸鲁索替尼
英文名 ruxolitinib phosphate
中文别名 β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐
(betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸盐
鲁索替尼磷酸盐
鲁索利替尼磷酸盐
英文别名 (3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
Ruxolitinib phosphate
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)
描述 Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
相关类别
靶点

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

体外研究 Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。
体内研究 Ruxolitinib(180 mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。
细胞实验 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板,用来自DMSO原液的化合物(0.2%最终DMSO浓度)处理,并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。
动物实验 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。
参考文献

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

分子式 C17H21N6O4P
分子量 404.360
精确质量 404.136200
PSA 170.75000
LogP 2.53778
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
危害码 (欧洲) N
海关编码 2933990090

~81%

1092939-17-7结构式

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文献:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1

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文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;

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文献:WO2013/23119 A1, ;
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海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%