908305-13-5

• 常用中文名：艾培替尼
• 常用英文名：Epertinib
• CAS号：908305-13-5
• 分子式：C₃₀H₂₇ClFN₅O₃
• 分子量：560.018
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-10-17 07:57:44
• 更新时间：2024-01-06 13:37:49
• Epertinib 是一种有效，可口服，可逆的，选择性的 EGFR，HER2 和 HER4 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.48 nM，7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 艾培替尼
• 英文名: Epertinib
• 英文别名: N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-{(1Z)-N-[(3R)-3-morpholinylmethoxy]-2-butynimidoyl}-4-quinazolinamine; 2-Butyn-1-one, 1-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-, O-[(3R)-3-morpholinylmethyl]oxime, (1Z)-; Epertinib

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 701.5±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₂₇ClFN₅O₃
• 分子量: 560.018
• 闪点: 378.0±35.7 °C
• 精确质量: 559.178650
• LogP: 6.09
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.630
• 储存条件: 2-8°C， 避光

生物活性

• 描述: Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM；Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFR:1.48 nM (IC50)

  HER2:2.49 nM (IC50)

  HER4:7.15 nM (IC50)

• 体外研究: Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。
• 体内研究: Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。 Epertinib(50 mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8.

  [2]. Tanaka Y, et al. Distribution analysis of epertinib in brain metastasis of HER2-positive breast cancer by imaging mass spectrometry and prospect for antitumor activity. Sci Rep. 2018 Jan 10;8(1):343.