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903564-48-7结构式
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  • 常用中文名:UM-164
  • 常用英文名:UM-164
  • CAS号:903564-48-7
  • 分子式:C30H31F3N8O3S
  • 分子量:640.68
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
  • 发布时间:2018-09-30 09:52:04
  • 更新时间:2024-01-04 17:33:54
  • UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

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中文名 UM-164
英文名 UM-164
描述 UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
相关类别
靶点

c-Src:2.7 nM (Kd)

p38α

p38β

体外研究 在生物化学测定中,UM-164是c-Src的高效抑制剂,其结合常数与达沙替尼相当(UM-164Kd = 2.7nM,达沙替尼Kd = 0.7nM)。为了证实UM-164能够在体外抑制c-Src的活化,检测UM-164对两种TNBC细胞系(MDA-MB 231和SUM 149)中c-Src自磷酸化的影响。以浓度和时间依赖性方式检测c-Src自磷酸化的抑制。在120分钟时,在50nM观察到完全消除c-Src自磷酸化,证明UM-164在体外是有效的c-Src抑制剂。流式细胞术实验表明,UM-164处理MDA-MB 231和SUM 149分别使G0-G1细胞比例增加25%和28%,同时分别使S细胞比例减少16%和19%。 [1]。
体内研究 使用植入MDA-MB 231和SUM 149细胞系的NCr /裸鼠进行异种移植研究。一旦肿瘤变得可触知,将小鼠随机分为对照组和治疗组。给小鼠腹膜内注射任一种药物(在两种异种移植研究中均为10和20mg/kg;在SUM 149异种移植研究中加入15mg/kg剂量)或每隔一天给予载体(每组n = 5)。在选定的UM-164剂量下,即使在治疗52天后,在治疗的动物中也没有观察到显着的体重减轻或严重异常。然而,与载体治疗组相比,10mg/kg和20mg/kg剂量组的肿瘤生长受到显着抑制(分别为P <0.026和P <0.004)[1]。
细胞实验 将MDA-MB 231和SUM 149细胞一式三份涂布在60mm培养皿上,密度为1×10 6个细胞/瓶。 24小时后,向细胞中加入终浓度为1μM的UM-164并孵育24小时。然后除去生长培养基并用PBS洗涤细胞。将剩余的细胞用胰蛋白酶消化,收获,并与生长培养基和PBS一起放置。将细胞沉淀并重悬于3mL 75%乙醇中,然后在-20℃下过夜储存。孵育后,将细胞以1,500rpm离心5分钟,并将细胞沉淀重悬于含有300μg/ mL RNase的0.05mg / mL碘化丙啶(10μg/ mL)中。过滤细胞团块。在流式细胞仪上测量细胞DNA含量,并使用FACS分析从10,000个细胞计算细胞周期分布[1]。
动物实验 通过注射浓度为100mg / kg:10mg / kg的氯胺酮:甲苯噻嗪组合物麻醉6周龄的小鼠[1] NCr /裸鼠。将总共10,000个MDA-MB 231细胞与基质胶以1:1的体积比混合并注射到左右第四乳腺脂肪垫中。一旦肿瘤可触及,将小鼠随机分入治疗组。将UM-164溶解在DMSO /丙二醇(1:9)的混合物中。给药量为0.05mL /小鼠。对照组接受10%DMSO /丙二醇,治疗组接受10mg / kg,15mg / kg或20mg / kg的UM-164。每隔一天通过腹膜内注射处理小鼠,连续48天。每周两次监测肿瘤,每周测量一次体重。计算肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Gilani RA, et al. UM-164: A Potent c-Src/p38 Kinase Inhibitor with In Vivo Activity against Triple-Negative Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5087-5096.

分子式 C30H31F3N8O3S
分子量 640.68
外观性状 粉末
储存条件 -20℃