CDK12-IN-5结构式
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常用名 | CDK12-IN-5 | 英文名 | CDK12-IN-5 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2651200-35-8 | 分子量 | 454.36 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C18H15F5N8O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CDK12-IN-5用途CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。 |
| 英文名 | CDK12-IN-5 |
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| 描述 | CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
CDK12:23.9 nM (IC50) CDK2/cyclinE:173 μM (IC50) CDK9/cyclinT1:127 μM (IC50) |
| 体外研究 | CDK12-IN-5(例426)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=3.23 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-5在MDA-MB-231细胞(IC50=4.19 nM)和CAL-120细胞(IC50=3.57 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-5具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为32[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C18H15F5N8O |
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| 分子量 | 454.36 |
