2651196-71-1

• 常用中文名：CDK12-IN-6
• 常用英文名：CDK12-IN-6
• CAS号：2651196-71-1
• 分子式：C₂₀H₂₁F₂N₉
• 分子量：425.44
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-10-23 03:28:13
• 更新时间：2024-01-08 22:13:01
• CDK12-IN-6是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为1.19μM。在高ATP(2mm)下,CDK12-IN-6对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

名称

• 英文名: CDK12-IN-6

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁F₂N₉
• 分子量: 425.44

生物活性

• 描述: CDK12-IN-6是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为1.19μM。在高ATP(2mm)下,CDK12-IN-6对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK12:1.19 μM (IC50)

  CDK2/cyclinE:>20 μM (IC50)

  CDK9/cyclinT1:>20 μM (IC50)

• 体外研究: CDK12-IN-6(例174)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=0.872 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-6在MDA-MB-231细胞(IC50=2.19 nM)和CAL-120细胞(IC50=1 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-6具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为1851[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.