CDK12-IN-6

更新时间:2024-01-08 22:13:01

CDK12-IN-6结构式
CDK12-IN-6结构式
品牌特惠专场
常用名 CDK12-IN-6 英文名 CDK12-IN-6
CAS号 2651196-71-1 分子量 425.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H21F2N9 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDK12-IN-6用途


CDK12-IN-6是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为1.19μM。在高ATP(2mm)下,CDK12-IN-6对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

 CDK12-IN-6名称

英文名 CDK12-IN-6

 CDK12-IN-6生物活性

描述 CDK12-IN-6是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为1.19μM。在高ATP(2mm)下,CDK12-IN-6对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
相关类别
靶点

CDK12:1.19 μM (IC50)

CDK2/cyclinE:>20 μM (IC50)

CDK9/cyclinT1:>20 μM (IC50)

体外研究 CDK12-IN-6(例174)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=0.872 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-6在MDA-MB-231细胞(IC50=2.19 nM)和CAL-120细胞(IC50=1 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-6具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为1851[1]。
参考文献

[1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.

 CDK12-IN-6物理化学性质

分子式 C20H21F2N9
分子量 425.44