2651200-35-8

• 常用中文名：CDK12-IN-5
• 常用英文名：CDK12-IN-5
• CAS号：2651200-35-8
• 分子式：C₁₈H₁₅F₅N₈O
• 分子量：454.36
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2021-11-02 19:00:17
• 更新时间：2024-01-20 15:32:53
• CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。

名称

• 英文名: CDK12-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₅F₅N₈O
• 分子量: 454.36

生物活性

• 描述: CDK12-IN-5是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下的IC50为23.9 nM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-5对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50=173μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50=127μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK12:23.9 nM (IC50)

  CDK2/cyclinE:173 μM (IC50)

  CDK9/cyclinT1:127 μM (IC50)

• 体外研究: CDK12-IN-5(例426)抑制MDA-MB-231细胞中BRCA1 MRNA的表达(IC50=3.23 nM),对CAL-120细胞没有影响[1]。CDK12-IN-5在MDA-MB-231细胞(IC50=4.19 nM)和CAL-120细胞(IC50=3.57 nM)中具有抗增殖活性[1]。CDK12-IN-5具有抑制IC50 CDK12的作用,高ATP降解DC50 CDK12的比率为32[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kai Thede, et al. Pyrazolotriazines. WO2021116178A1.