142373-60-2

• 常用中文名：盐酸替罗非班
• 常用英文名：Tirofiban hydrochloride
• CAS号：142373-60-2
• 分子式：C₂₂H₃₉ClN₂O₆S
• 分子量：495.073
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 防治心绞痛药
• 发布时间：2018-08-27 18:05:52
• 更新时间：2024-01-02 22:58:24
• 盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。

名称

• 中文名: 盐酸替罗非班
• 英文名: tirofiban hydrochloride monohydrate
• 英文别名: Tirofibanhydrochloride; N-(butylsulfonyl)- O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine monohydrochloride monohydrate; N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]tyrosine hydrochloride hydrate; N-(Butylsulfonyl)-O-[4-(piperidin-4-yl)butyl]-L-tyrosine hydrochloride hydrate; Tirofiban hydrochloride; tirofiban hydrochloride anhydrous; Tyrosine, N-(butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-, hydrochloride, hydrate (1:1:1)

物化性质

• 沸点: 611.7ºC at 760mmHg
• 熔点: 223-225ºC
• 分子式: C₂₂H₃₉ClN₂O₆S
• 分子量: 495.073
• 闪点: 323.7ºC
• 精确质量: 494.221741
• PSA: 122.34000
• LogP: 5.48870
• 蒸汽压: 8.09E-16mmHg at 25°C
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  Gp IIb/IIIa receptor[1].

• 体外研究: 盐酸替罗非班(0.25、1、3μg/mL；72小时)可增加HAEC细胞的增殖[1]。盐酸替罗非班(24小时)在18小时内关闭HUVECs迁移的划痕[1]。盐酸替罗非班(0.25,1μg/mL；1小时)在30分钟后诱导产生VEGF,可刺激内皮细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：血红素浓度：0.25、1、3μg/mL孵育时间：72小时结果：血红素细胞增殖增强。细胞迁移实验[1]细胞系：HUVEC浓度：孵育时间：24小时结果：刺激内皮细胞的迁移能力。Western Blot分析[1]细胞系：血管活性物质浓度：0.05、0.12、0.25、1μg/mL孵育时间：1h结果：诱导VEGF产生,刺激内皮细胞增殖。
• 体内研究: 盐酸替罗非班(60μg/kg；静脉注射；一次)显示出通过增加心率、左室收缩压、舒张压/舒张压最大值和降低左室舒张压来增加收缩力、心室顺应性和改善心功能的活性[2]。盐酸替罗非班(60μg/kg；静脉注射；一次)增强心肌梗死后再灌注后eNOS活性,降低iNOS活性并减少无再流面积[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(10-15周龄；270-330克)[2]。剂量：60μg/kg给药：静脉注射；一次性结果：收缩力、心室顺应性增加,心功能改善。; 减少无再流和梗死面积。
• 参考文献:

  [1]. Giordano A, Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71.

  [2]. Liu X, Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8.