1802220-02-5

• 常用中文名：洛普替尼
• 常用英文名：Repotrectinib
• CAS号：1802220-02-5
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 分子量：355.366
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2018-03-17 02:59:56
• 更新时间：2024-01-02 07:16:26
• Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

名称

• 中文名: 洛普替尼
• 英文名: TPX-0005
• 英文别名: 1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one, 11-fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-, (7S,13R)-; 08O3FQ4UNP; (3R,11S)-6-Fluoro-3,11-dimethyl-10-oxa-2,13,17,18,21-pentaazatetracyclo[13.5.2.04,9.018,22]docosa-1(21),4,6,8,15(22),16,19-heptaen-14-one; Repotrectinib

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₈FN₅O₂
• 分子量: 355.366
• 精确质量: 355.144440
• LogP: 1.71
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.694
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5.3 nM (SRC), 1.01 nM (WT ALK), 1.26 nM (ALK G1202R), 1.08 nM (ALK L1196M)[1]

• 体外研究: Repotrectinib(TPX-0005)有效克服了这种原发性抗性(细胞增殖试验中IC50为100 nM),强烈抑制EML4-ALK(IC50 13 nM)和SRC底物桩蛋白(IC50 107 nM)的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移,其活性与saracatinib相似[1]。
• 体内研究: Repotrectinib(TPX-0005)在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016

安全

• 危害码 (欧洲): N