677007-74-8

• 常用中文名：马来酸阿伐曲泊帕
• 常用英文名：Avatrombopag Maleate
• CAS号：677007-74-8
• 分子式：C₃₃H₃₈Cl₂N₆O₇S₂
• 分子量：765.72700
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 血小板生成素受体
• 发布时间：2017-11-20 10:50:13
• 更新时间：2024-01-09 13:44:36
• 马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。

名称

• 中文名: 马来酸阿伐曲泊帕
• 英文名: (Z)-but-2-enedioic acid,1-[3-chloro-5-[[4-(4-chlorothiophen-2-yl)-5-(4-cyclohexylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]pyridin-2-yl]piperidine-4-carboxylic acid
• 英文别名: UNII-GDW7M2P1IS; Avatrombopag maleate; AKR-501 monomaleate; E5501 MALEATE; YM-477

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₈Cl₂N₆O₇S₂
• 分子量: 765.72700
• 精确质量: 764.16200
• PSA: 236.47000
• LogP: 6.74510
• 储存条件: 2-8℃，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 马来酸阿维特罗巴(AKR-501)是一种口服活性非肽血小板生成素(TPO)受体激动剂(EC50=3.3 nM)。马来酸Avatrombopag模拟TPO的生物活性。马来酸阿维特罗巴通过激活细胞内信号系统增加血小板生成,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。马来酸阿维特罗巴是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 血小板生成素受体
• 参考文献:

  [1]. Fukushima-Shintani M, et al. AKR-501 (YM477) a novel orally-active thrombopoietin receptor agonist. Eur J Haematol. 2009;82(4):247-254.

  [2]. Xu H, et al. Avatrombopag for the treatment of thrombocytopenia in patients with chronic liver disease. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019;12(9):859-865.

  [3]. Nomoto M, Zamora CA, Schuck E, et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic drug-drug interactions of avatrombopag when coadministered with dual or selective CYP2C9 and CYP3A interacting drugs. Br J Clin Pharmacol. 2018;84(5):952-960.