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1630086-20-2结构式
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  • 常用中文名:Kira8
  • 常用英文名:Kira8
  • CAS号:1630086-20-2
  • 分子式:C31H29ClN6O3S
  • 分子量:601.12
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
  • 发布时间:2019-03-03 12:19:00
  • 更新时间:2024-01-31 16:36:51
  • Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。

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中文名 Kira8
英文名 Kira8
描述 Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
相关类别
靶点

IRE1α[1]

体外研究 KIRA8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。 KIRA8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转由GNF-2促进的XBP1剪接[1]。
体内研究 Kira8通过保留β细胞并保持其生理功能,有效地逆转NOD小鼠中已建立的糖尿病。 KIRA8首先通过腹膜内每日50mg/kg给药在3周龄雄性糖尿病前期秋田小鼠中进行测试,因此在数周内显着降低高血糖症。然后在复合NOD中测试KIRA8(50mg/kg)。显示目标参与,用KIRA8治疗糖尿病前期NOD一周可导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA [1]。
参考文献

[1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.

分子式 C31H29ClN6O3S
分子量 601.12
储存条件 2-8℃