5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine结构式
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常用名 | 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine | 英文名 | 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine |
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CAS号 | 169514-76-5 | 分子量 | 244.27 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C8H12N4O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine用途5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(5-Aza-T-dCyd)是一种口服活性DNA甲基转移酶I(DNMT1)抑制剂。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有DNA低甲基化的潜力,并具有抗肿瘤作用[1]。 |
英文名 | 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine |
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描述 | 5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(5-Aza-T-dCyd)是一种口服活性DNA甲基转移酶I(DNMT1)抑制剂。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有DNA低甲基化的潜力,并具有抗肿瘤作用[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DNMT1 |
体外研究 | 5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(5-氮杂-T-dCyd;72小时)抑制白血病细胞系:CCRF-CEM(IC50=0.2μM),KG1a(IC50=0.06μM)。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷也会降低NCI-H23肺癌(IC50=4.5μM)、HCT-116结肠癌(IC50=58μM)和IGROV-1卵巢癌(IC50=36μM)的生存能力[1]。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(0.1-20μM;96小时)显著消耗NCI-H23肺、HCT-116结肠和IGROV-1卵巢细胞中的DNMT1。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(0.1,0.5,1μM;96小时)导致CCRF-CEM和KG1a髓系白血病细胞中DNMT1的显著缺失[1]。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(1μM;96小时)诱导CpG去甲基化和p15抑癌基因的重新表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系:NCI-H23肺、HCT-116结肠和IGROV-1卵巢细胞浓度:1、5、10、20μM培养时间:96小时结果:细胞中DNMT1明显缺失。 |
体内研究 | 5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(6.7,10 mg/kg/天;知识产权;治疗9天)对NCI-H23肿瘤异种移植物有效[1]。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(5 mg/kg/天;知识产权;9天)降低CCRF-CEM肿瘤小鼠异种移植瘤中的DNMT1水平[1]。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷(1.5 mg/kg;知识产权;QD×5休息和重复3个周期)在HCT116结肠癌、OVCAR3卵巢肿瘤异种移植模型中也能适度抑制肿瘤生长。5-氮杂-4'-硫代-2'-脱氧胞苷对HL-60白血病异种移植物的抗肿瘤作用最小[2]。动物模型:年轻雌性无胸腺nu/nu小鼠,NCI-H23肿瘤片段[1]剂量:6.7或10 mg/kg给药:IP;每日9天结果:对NCI-H23异种移植瘤有抗肿瘤作用。 |
参考文献 |
分子式 | C8H12N4O3S |
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分子量 | 244.27 |