DC-05

更新时间:2024-01-02 19:10:02

DC-05结构式
DC-05结构式
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常用名 DC-05 英文名 DC-05
CAS号 890643-16-0 分子量 383.486
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 667.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H25N3O 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 357.5±31.5 °C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 DC-05用途


DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。

 DC-05名称

中文名 DC-05
英文名 DC_05
英文别名 更多

 DC-05生物活性

描述 DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
相关类别
靶点

DNMT1:1.09 μM (Kd)

DNMT1:10.3 μM (IC50)

PRMT1:37.1 μM (IC50)

体外研究 DC-05是DNA甲基转移酶1(DNMT1)抑制剂,IC50和Kd分别为10.3μM和1.09μM。 DC-05显示针对DNMT3A,DNMT3B,G9a,SUV39H1,MLL1,SET7/9和PRMT1的较低活性(IC50:> 200,> 200,> 150,> 150,> 150,>150,37.1μM)。在治疗24,48和72小时后,DC-05(1.25,2.5,5和10μM)有效抑制HCT116(人结肠癌)和Capan-1(人胰腺癌细胞)的增殖[1]。
激酶实验 为了测量DC-05对小鼠DNMT1活性的影响,将200nM纯化的DNMT1与200μM的DC-05和S-腺苷甲硫氨酸(AdoMet)在测定板中的DNMT测定缓冲液中于37℃温育2小时。接下来,将每个样品与捕获和检测抗体一起温育,然后在室温下与显影剂溶液一起温育10分钟。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。 S-腺苷高半胱氨酸(AdoHcy)用作阳性对照[1]。
参考文献

[1]. Chen S, et al. Identifying novel selective non-nucleoside DNA methyltransferase 1 inhibitors through docking-based virtual screening. J Med Chem. 2014 Nov 13;57(21):9028-41.

 DC-05物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 667.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H25N3O
分子量 383.486
闪点 357.5±31.5 °C
精确质量 383.199768
LogP 5.41
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.672
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 DC-05安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 DC-05英文别名

9H-Carbazole-9-ethanol, α-[[[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]-
1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}propan-2-ol
1-(9H-Carbazol-9-yl)-3-{[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino}-2-propanol
MFCD08236399
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