描述 |
Urotensin I 是由 41 个氨基酸组成的神经肽,结构与 CRF 类似,可与 CRF 受体结合,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
|
靶点 |
pEC50: 11.46 (human CRF1, CHO cells), 9.36 (human CRF2, CHO cells), 9.85 (rat CRF2α, CHO cells)[1] Ki: 0.4 nM (hCRF1, cell assay), 1.8 nM (rCRF2α, cell assay), and 5.7 nM (mCRF2β, cell assay)[2]
|
体外研究 |
Urotensin I是一种41-aa神经肽,作为CRF受体的激动剂,CHO细胞中人CRF1,人CRF2和大鼠CRF2α受体的pEC50分别为11.46,9.36和9.85,Kis为0.4,1.8和5.7 nM分别为细胞试验中的hCRF1,rCRF2α和mCRF2β受体[2]。 Urotensin I与绵羊促肾上腺皮质激素释放因子和青蛙沙瓦金具有显着的序列同源性,具有强效的降血压活性和促肾上腺皮质激素释放活性[3]。 Urotensin I刺激从孤立的分散的金鱼垂体前叶细胞柱释放ACTH [4]。
|