2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one

更新时间:2024-01-03 10:07:15

2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one结构式
2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one结构式
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常用名 2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one 英文名 2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one
CAS号 1239269-51-2 分子量 468.52100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H29FN4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。

 名称

英文名 2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one
英文别名 更多

 生物活性

描述 Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。
相关类别
靶点

VEGFR-2:0.6 nM (IC50)

PDGFRα

PDGFRβ

体外研究 Henatinib对VEGFR、PDGFR和干细胞因子受体具有高度的结合亲和力[1]。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路,并持续抑制VEGF刺激的HUVEC增殖、迁移和小管形成[2]。
参考文献

[1]. Jun Qian, et al. Determination of henatinib in human plasma and urine by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its pharmacokinetic application. J Pharm Biomed Anal. 2013 Jun;80:173-9.

[2]. Haitian Quan, et al. Abstract 4259: Preclinical anti-tumor study of henatinib, a novel and selective inhibitor of VEGFR-2 in phase I clinical trials. Cancer Res (2011) 71 (8_Supplement): 4259.

 物理化学性质

分子式 C25H29FN4O4
分子量 468.52100
精确质量 468.21700
PSA 101.39000
LogP 1.99730

 英文别名

(R,Z)-2-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl)-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]azepin-4-one
UNII-TE20GB753F
Pyrrolo(3,2-c)azepin-4(1H)-one,2-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-5,6,7,8-tetrahydro-5-((2R)-2-hydroxy-3-(4-morpholinyl)propyl)-3-methyl
Henatinib