2446055-29-2

• 常用中文名：HSP90-IN-13
• 常用英文名：HSP90-IN-13
• CAS号：2446055-29-2
• 分子式：C₂₆H₂₁N₅O₃S
• 分子量：483.54
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-21 20:57:36
• 更新时间：2024-01-11 10:06:53
• HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: HSP90-IN-13

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₁N₅O₃S
• 分子量: 483.54

生物活性

• 描述: HSP90-IN-13(化合物5k)是一种高效的HSP90 pan抑制剂,IC50值为25.07 nM。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有多靶点活性。HSP90-IN-13导致细胞周期停滞在G2/M期,并通过线粒体介导的途径诱导MCF-7细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  HSP90:25.07 nM (IC50)

  Topoisomerase-2:25.85 nM (IC50)

  EGFR:38.5 nM (IC50)

  VEGFR-2:126.95 nM (IC50)

• 体外研究: HSP90-IN-13(化合物5k)将MCF-7细胞周期阻滞在G2/M期35.06%,诱导凋亡19.82%[1]。HSP90-IN-13对HCT-116、Hela和MCF-7细胞株具有抗增殖活性,IC50s分别为4.47μM、7.55μM和4.04μM[1]。HSP90-IN-13对EGFR、VEGFR-2和拓扑异构酶-2具有强大的多靶点抑制活性,IC50值分别为38.5 nM、126.95 nM和25.85 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. El-Shafey HW, et al. Synthetic approaches, anticancer potential, HSP90 inhibition, multitarget evaluation, molecular modeling and apoptosis mechanistic study of thioquinazolinone skeleton: Promising antibreast cancer agent. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103987.