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中文名 DC260126
英文名 DC260126
英文别名 MFCD00784423
Benzenesulfonamide, N-(4-butylphenyl)-4-fluoro-
N-(4-Butylphenyl)-4-fluorobenzenesulfonamide
描述 DC260126 是一种 GPR40 拮抗剂。
相关类别
体内研究 DC260126是GPR40的小分子拮抗剂,可在db/db小鼠中预防胰腺β细胞功能障碍。给予9周龄db/db小鼠不同剂量的DC260126 5天后,空腹血清胰岛素(FSI)水平呈剂量依赖性降低。并且10mg/kg和30mg/kg体重均可显着降低db/db小鼠的FSI水平[1]。 DC260126是GPR40的小分子拮抗剂,评估了肥胖Zucker大鼠对葡萄糖和脂质代谢的影响。用6mg/kg DC260126腹膜内处理大鼠8周。 DC260126治疗显着降低血清胰岛素水平约20%(147.5±10.42对182.36±7.22,p <0.05)。与载体治疗组相比,DC260126治疗导致体重增加3至6周。与媒介物处理组相比,通过蛋白质印迹评估,DC260126处理诱导肝脏中Akt磷酸化水平显着增加[2]。
动物实验 小鼠[1]雄性C57BL / KsJ-Lepdb(db / db)在23℃的温度下维持12小时光 - 暗循环,自由饮水和常规饲料。为了研究DC260126的剂量依赖性作用,将9周龄db / db雄性小鼠分成四组(n = 6 /组)。小鼠通过尾静脉注射给予载体(PBS中的5%DMSO)或DC260126(3,10,30mg / kg),每天一次,持续5天。在第5天,将每组小鼠禁食6小时,从眶静脉丛收集血液样品并离心以进行血清分离。然后通过ELISA试剂盒测量血清胰岛素水平的浓度。对于长期实验,将6周龄肥胖的db / db雄性小鼠分成两组(n = 8 /组)并且每天一次用尾部给予媒介物(PBS中5%DMSO)或DC260126(10mg / kg)。静脉注射24天。大鼠[2]雌性肥胖(fa / fa)Zucker大鼠维持12:12明暗循环,可自由饮水和含有15%脂肪,1%胆固醇,0.5%胆酸钠的高脂肪饮食和15 %蔗糖,除非在某些实验前禁食。将8周龄的大鼠基于体重分成两组(n = 6 /组)。每天一次用载体(丙二醇)或DC260126(6mg / kg)腹膜内注射大鼠8周。定期监测食物摄入量和体重。在实验期结束时,将小鼠禁食12小时,然后收集血液。迅速切除肝脏,肾脏,脂肪组织并称重。将肝脏样品在液氮中快速冷冻并储存在-80℃下用于蛋白质印迹分析。
参考文献

[1]. Sun P, et al. DC260126: a small-molecule antagonist of GPR40 that protects against pancreatic β-Cells dysfunction in db/db mice. PLoS One. 2013 Jun 11;8(6):e66744.

[2]. Zhang X, et al. DC260126, a small-molecule antagonist of GPR40, improves insulin tolerance but not glucose tolerance in obese Zucker rats. Biomed Pharmacother. 2010 Nov;64(9):647-51.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 423.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H18FNO2S
分子量 307.383
闪点 210.0±31.5 °C
精确质量 307.104218
LogP 4.95
外观性状 油状液体
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.579
储存条件 -20℃
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport