2377881-92-8

• 常用中文名：MSA-2 dimer
• 常用英文名：MSA-2 dimer
• CAS号：2377881-92-8
• 分子式：C₂₉H₂₈O₈S₂
• 分子量：568.66
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2021-09-09 19:49:57
• 更新时间：2024-01-09 20:56:33
• MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。

名称

• 英文名: MSA-2 dimer

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₈O₈S₂
• 分子量: 568.66

生物活性

• 描述: MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 靶点:

  Kd: 145 μM (STING)[1]

• 体内研究: MSA-2二聚体(60 mg/kg；p、 o。；50天)抑制肿瘤生长并延长总生存期[1]。MSA-2二聚体(40 mg/kg；s、 c。；25天)诱导肿瘤完全消退[1]。MSA-2二聚体(60 mg/kg；p、 o。；4小时)增加肿瘤中促炎细胞因子(IFN-β)水平[1]。MSA-2二聚体(60 mg/kg；s、 c。；在肿瘤中观察到的浓度高于血浆或其他非肿瘤组织[1]。MSA-2二聚体(THP-1细胞)诱导TBK1和IR的磷酸化。MSA-2二聚体(10μM和33μM；巨噬细胞)诱导IFN-β[1]。MSA-2二聚体在通过其、SC或PO途径给药时也表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。动物模型：B16F10荷瘤小鼠剂量：60mg/kg给药：P.o。；50天结果：抑制肿瘤生长,延长总生存期。动物模型：C57BL6小鼠剂量：40mg/kg给药：皮下注射。；25天结果：诱导肿瘤完全消退。动物模型：C57BL6小鼠剂量：60mg/kg给药：P.o。；4小时结果：肿瘤中促炎细胞因子(IFN-β)水平升高。动物模型：C57BL6小鼠剂量：50mg/kg给药：皮下注射。；4小时结果：MSA-2在肿瘤中的浓度高于血浆或其他非肿瘤组织。
• 参考文献:

  [1]. Pan BS, et al. An orally available non-nucleotide STING agonist with antitumor activity. Science. 2020;369(6506):eaba6098.