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中文名 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-n-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
英文名 2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide
中文别名 硫酸特布他林.硫酸叔丁宁按
英文别名 2-[4-(2-Methyl-4-pyridinyl)phenyl]-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]acetamide
S7037,C59
QC-8389
CS-1420
Benzeneacetamide, 4-(2-methyl-4-pyridinyl)-N-[4-(3-pyridinyl)phenyl]-
Wnt-C59
2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-[4-(pyridin-3-yl)phenyl]acetamide
Wnt-C59 (C59)
描述 Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
相关类别
靶点

IC50: 74 pM (PORCN)[1]

体外研究 Wnt-C59(C59)在纳摩尔浓度下体外抑制PORCN活性,如通过抑制Wnt棕榈酰化,Wnt与载体蛋白Wntless/WLS的相互作用,Wnt分泌和β-连环蛋白报道活性的Wnt活化所评估的。 Wnt-C59抑制WNT3A介导的多聚化TCF结合位点的激活,驱动荧光素酶,IC50为74 pM [1]。
体内研究 Wnt-C59在小鼠中显示出良好的生物利用度。 Wnt-C59阻断MMTV-WNT1转基因小鼠乳腺肿瘤的进展,同时下调Wnt /β-连环蛋白靶基因[1]。 Wnt-C59具有消除人类肿瘤中癌症干细胞的潜力。 Wnt-C59通过阻止HNE1和SUNE1细胞中的球形成,以剂量依赖的方式抑制NPC细胞的干性[2]。
细胞实验 将1×104 HK1,CNE1,HNE1和SUNE1细胞接种在24孔板中,第二天加入Wnt-C59(5μM,10μM和20μM)。在接种细胞后24,48,72和96小时通过显微镜确定细胞汇合。 IC50由MTT测定法确定[2]。
动物实验 小鼠[1]用载体或Wnt-C59 10mg / kg每天一次处理用独立MMTV-WNT1肿瘤原位移植的雌性裸鼠,持续17天。肿瘤体积在隔天测量[1]。
参考文献

[1]. Proffitt KD, et al. Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res. 2013 Jan 15;73(2):502-7.

[2]. Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 628.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H21N3O
分子量 379.454
闪点 333.8±31.5 °C
精确质量 379.168457
PSA 54.88000
LogP 4.19
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.648
储存条件 -20°C
海关编码 2933399090
海关编码 2933399090
中文概述 2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%