瑞格色替钠

更新时间:2024-01-02 15:26:53

瑞格色替钠结构式
瑞格色替钠结构式
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常用名 瑞格色替钠 英文名 Rigosertib sodium
CAS号 592542-60-4 分子量 473.47200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H24NNaO8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 瑞格色替钠用途


Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50 值为 9 nM,选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。

 瑞格色替钠名称

中文名 瑞格色替钠
英文名 Sodium {[2-methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfo nyl}methyl)phenyl]amino}acetate
英文别名 更多

 瑞格色替钠生物活性

描述 Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50 值为 9 nM,选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。
相关类别
靶点

PLK1:9 nM (IC50)

PLK2:260 nM (IC50)

PDGFR:18 nM (IC50)

Src:155 nM (IC50)

BCR-ABL:32 nM (IC50)

Cdk1:260 nM (IC50)

Flt1:42 nM (IC50)

Fyn:182 nM (IC50)

体外研究 Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。 Rigosertib还表现出对PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1的抑制,IC50为18-260nM。 Rigosertib显示针对94种不同肿瘤细胞系的细胞杀伤活性,IC50为50-250nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480和KB细胞。在正常细胞中,例如HFL,PrEC,HMEC和HUVEC,除非其浓度大于5-10μM,否则Rigosertib几乎没有效果。在HeLa细胞中,Rigosertib(100-250 nM)诱导梭形异常和细胞凋亡[1]。 Rigosertib还抑制多种多药耐药肿瘤细胞系,包括MES-SA,MES-SA/DX5a,CEM和CEM/C2a,IC50为50-100nM。在DU145细胞中,Rigosertib(0.25-5μM)阻断G2/M期的细胞周期进程,导致含有subG1含量的DNA的细胞积累,并激活凋亡途径。在A549细胞中,Rigosertib(50 nM-0.5μM)诱导活力丧失和caspase 3/7激活[2]。 Rigosertib钠(2μM)诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡,对T细胞或正常B细胞无毒性。 Rigosertib sodium(2μM)也可以消除滤泡树突状细胞对CLL细胞的促存活作用,并减少SDF-1诱导的白血病细胞迁移[3]。
体内研究 Rigosertib(250 mg/kg,ip)显着抑制Bel-7402,MCF-7和MIA-PaCa细胞的小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。 Rigosertib(200 mg/kg,ip)显示在BT20细胞的小鼠异种移植模型中对肿瘤生长的抑制[2]。
激酶实验 将重组PLK1(10ng)与不同浓度的Rigosertib在15μL反应混合物(50mM HEPES,10mM MgCl 2,1mM EDTA,2mM二硫苏糖醇,0.01%NP-40 [pH 7.5])中孵育30分钟。室内温度。激酶反应在30°C,20μL(15μL酶+抑制剂,2μL1mM ATP),2μLγ32P-ATP(40μCi)和1μL重组Cdc25C(100μl)中进行20分钟。 ng)或酪蛋白(1μg)底物。通过在20μL2×Laemmli缓冲液中煮沸2分钟终止反应。通过18%SDS-PAGE分离磷酸化的底物。将凝胶干燥并暴露于X射线胶片3-10分钟。
细胞实验 细胞在补充有10%胎牛血清和1单位/ mL青霉素 - 链霉素溶液的DMEM或RPMI中生长。将肿瘤细胞以1×10 5个细胞/ mL /孔的密度接种到6孔培养皿中,24小时后以各种浓度加入Rigosertib。在96小时的处理后,从重复的孔中测定细胞计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞的总数。
动物实验 Bel-7402肿瘤模型:20只雌性无胸腺(NCR-nu / nu)裸鼠皮下注射1×107个Bel-7402肿瘤细胞,10-14天后,当肿瘤体积达到200-250 mm时,小鼠分为四组,每组包含相同体积的肿瘤。溶解于PBS中的Rigosertib(ON01910,250mg / kg)在隔天腹膜内单独给药或与奥沙利铂(100mg / kg)联合给药。使用可追踪的数字游标卡尺每周两次进行肿瘤测量。在每次测量期间确定体重。观察动物的毒性迹象[1]。
参考文献

[1]. Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell. 2005 Mar;7(3):275-86.

[2]. Reddy MV, et al. Discovery of a clinical stage multi-kinase inhibitor sodium (E)-2-{2-methoxy-5-[(2',4',6'-trimethoxystyrylsulfonyl)methyl]phenylamino}acetate (ON 01910.Na): synthesis, structure-activity relationship, and biological activity. J Med Chem.

[3]. Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clin Cancer Res. 2012 Apr 1;18(7):1979-91

 瑞格色替钠物理化学性质

分子式 C21H24NNaO8S
分子量 473.47200
精确质量 473.11200
PSA 131.60000
LogP 2.62230
储存条件 2-8℃

 瑞格色替钠英文别名

Sodium {[2-methoxy-5-({[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)vinyl]sulfonyl}methyl)phenyl]amino}acetate
Glycine,N-[2-methoxy-5-[[[(1E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl) ethenyl]sulfonyl] methyl]phenyl]-,sodium Slat
Rigosertib sodium
ON-01910.Na
Glycine, N-[2-methoxy-5-[[[(E)-2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-, sodium salt (1:1)
Rigosertib (sodium)
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