GSK2033

更新时间:2024-01-08 16:25:58

GSK2033结构式
GSK2033结构式
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常用名 GSK2033 英文名 GSK 2033
CAS号 1221277-90-2 分子量 591.661
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 734.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H28F3NO5S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 398.1±35.7 °C

 GSK2033用途


GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

 GSK2033名称

中文名 GSK2033
英文名 2,4,6-Trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}-N-{[5-(trifluoromethyl)-2-furyl]methyl}benzenesulfonamide
英文别名 更多

 GSK2033生物活性

描述 GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。
相关类别
靶点

pIC50: 7 (LXRα), 7.4 (LXRβ)[1]

体外研究 GSK2033是LXR拮抗剂,对于LXRα或LXRβ,pIC50分别为7和7.4。 GSK2033剂量依赖性地抑制全长LXRα或全长LXRβ共转染测定中的基础转录,IC50分别为17 nM和9 nM。 GSK2033还有效抑制ABCA1驱动的荧光素酶报告基因的转录,剂量依赖性地显示LXRα的IC50为52nM,LXRβ的IC50为10nM。 GSK2033还抑制脂肪酸合成酶(FASN)和SREBP1的表达[2]。
体内研究 一个月的GSK2033治疗对肝脏甘油三酯水平没有显着影响。用GSK2033治疗也不影响血浆甘油三酯水平[2]。
细胞实验 将HepG2细胞维持在补充有10%FBS和抗生素的最小必需培养基中。然后用GSK2033处理HepG2细胞24小时,然后通过qPCR评估基因的表达[2]。
动物实验 使用21周龄雄性C57BL6 DIO小鼠。将动物单独圈养并喂食高脂肪饮食(60%kcal /脂肪饮食,20%碳水化合物)持续实验期间,包括施用GSK2033 28天(30mg / kg,q.d,ip)。每天监测体重和食物摄入量[2]。
参考文献

[1]. Zuercher WJ, et al. Discovery of tertiary sulfonamides as potent liver X receptor antagonists. J Med Chem. 2010 Apr 22;53(8):3412-6.

[2]. Griffett K, et al. Promiscuous activity of the LXR antagonist GSK2033 in a mouse model of fatty liver disease. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Oct 21;479(3):424-428.

 GSK2033物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 734.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C29H28F3NO5S2
分子量 591.661
闪点 398.1±35.7 °C
精确质量 591.136108
LogP 6.62
蒸汽压 0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率 1.572
储存条件 2-8℃

 GSK2033英文别名

2,4,6-Trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}-N-{[5-(trifluoromethyl)-2-furyl]methyl}benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-furanyl]methyl]-
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