2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮

更新时间:2023-01-15 11:38:16

2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮结构式
2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮结构式
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常用名 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮 英文名 SJB2-043
CAS号 63388-44-3 分子量 275.258
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 495.0±48.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H9NO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 253.2±29.6 °C

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮用途


SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮名称

中文名 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮
英文名 2-phenylbenzo[f][1,3]benzoxazole-4,9-dione
英文别名 更多

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮生物活性

描述 SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。
相关类别
靶点

IC50: 544 nM (USP1/UAF1)[1]

体外研究 SJB2-043引起泛素特异性蛋白酶1(USP1)水平的剂量依赖性降低,并且在微摩尔药物浓度下伴随K562细胞中DNA结合-1(ID1)蛋白抑制剂的降解。 SJB2-043还导致其他ID蛋白水平的降低,即K562细胞中的ID2和ID3。 SJB2-043引起存活K562细胞数量的剂量依赖性降低,EC50为约1.07μM。此外,SJB2-043以剂量依赖的方式诱导K562细胞凋亡[1]。
激酶实验 使用遍在蛋白-AMC(Ub-7-酰氨基-4-甲基香豆素)作为底物在含有20mM HEPES-KOH(pH 7.8),20mM NaCl,0.1mg / mL卵清蛋白,0.5mM的反应缓冲液中进行体外酶测定。 EDTA和10mM二硫苏糖醇。通过FluoStar Galaxy Fluorometer测量荧光。对于Ub-乙烯砜(VS)测定,将蛋白质与Ub-VS以0.5μM终浓度在30℃温育45分钟,然后进行免疫印迹分析[1]。
细胞实验 白血病细胞系在补充有10%胎牛血清和青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基中生长。 Hela细胞和U2OS细胞在补充有10%胎牛血清和青霉素/链霉素的DMEM中生长。合成USP1抑制剂C527及其衍生物(例如,SJB2-043),并通过高效液相色谱验证纯度。在适当方案的批准下,从DFCI白血病计划收集原代人AML患者样品。在适当的培养基中用DMSO或USP1抑制剂(例如,SJB2-043)处理细胞24-72小时。使用台盼蓝染色,Cell TiterGlo试剂或MTT测定法测定活细胞计数。使用AnnexinV和7AAD染色使用流式细胞术检测凋亡细胞。对于联苯胺染色,将细胞用PBS洗涤两次,并重悬于45μLPBS+5μL联苯胺染色溶液(0.2%在0.5M冰醋酸,3%H 2 O 2中)中。在室温下孵育45分钟后,通过光学显微镜检测联苯胺阳性细胞[1]。
参考文献

[1]. Mistry H, et al. Small molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 495.0±48.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H9NO3
分子量 275.258
闪点 253.2±29.6 °C
精确质量 275.058258
PSA 60.17000
LogP 4.60
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.656
储存条件 2-8℃

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮合成线路

 2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮英文别名

4,9-Dihydro-4,9-dioxo-2-phenylnaphtho[2,3-d]oxazole
2-phenyl-naphthoxazole-4,9-quinone
2-Phenyl-naphth<2,3-d>oxazol-4,9-dion
2-phenyl-4,9-dioxo-4,9-dihydro-naphtho[2,3-d]oxazole
FD5016
Naphth[2,3-d]oxazole-4,9-dione,2-phenyl
2-phenyl-naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione
SJB2-043
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