BC-1471

• 常用名: BC-1471
• 英文名: STAMBP-IN-1
• CAS号: 896683-78-6
• 分子量: 504.6
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₈N₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BC-1471用途

STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。

BC-1471名称

• 中文名: BC-1471
• 英文名: Acetamide, 2-[[3,4-dihydro-6-(4-morpholinyl)-4-oxo-3-(2-phenylethyl)-2-quinazolinyl]thio]-N-(2-furanylmethyl)-

BC-1471生物活性

• 描述: STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: STAMBP-IN-1(0.1-10μM；6小时)显示出最有效的选择性降低THP-1细胞中NALP7丰度以及内源性NALP7含量的能力,但不降低NALP6[1]。STAMBP-IN-1(0.01-100μM；37℃；2小时)以浓度依赖的方式抑制纯化的重组STAMBP(25 nM)将K63连接的双Ub(200 nM)裂解为单Ub[1]。STAMBP-IN-1(0.01-10μM；37℃；60分钟)在体外以浓度依赖性方式阻断STAMBP介导的Ub-NALP7去泛素化[1]。STAMBP-IN-1对THP-1细胞具有毒性,IC50为106μg/mL[1]。Western印迹分析[1]细胞系：THP-1细胞浓度：0.01、0.1、1、10和100μM培养时间：6小时结果：以浓度依赖性方式抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50为0.33 mM(0.09-1.21 mM)。

BC-1471物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₄O₄S
• 分子量: 504.6
• InChIKey: HBAWGWWMULJGHR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(CSc1nc2ccc(N3CCOCC3)cc2c(=O)n1CCc1ccccc1)NCc1ccco1