2421117-94-2

• 常用中文名：BC-DXI-495
• 常用英文名：BC-DXI-495
• CAS号：2421117-94-2
• 分子式：C₂₈H₃₀N₄O₄S
• 分子量：518.632
• 发布时间：2022-07-02 18:11:45
• 更新时间：2024-04-03 10:17:41
• BC-DXI-495是AIMP2-DX2-HSP70相互作用的特异性小分子抑制剂,可特异性降低DX2(IC50=4.2μm)的水平,但不降低AIMP2-F的水平,并可降低肺癌细胞的生存能力(EC50=14μm)。BC-DXI-495与DX2结合,KD为14 uM。BC-DXI-495特异性降低内源性DX2蛋白水平,但不降低AIMP2-F的水平,影响DX2蛋白水平,但不影响mRNA水平。BC-DXI-495抑制DX2依赖性细胞生长,在H460细胞异种移植模型中显著减少肿瘤生长,对体重影响不大。BC-DXI-495显著抑制表达DX2 WT的肿瘤的生长和重量,但不抑制L80A突变体。

名称

• 英文名: BC-DXI-495

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀N₄O₄S
• 分子量: 518.632

生物活性

• 描述: BC-DXI-495是AIMP2-DX2-HSP70相互作用的特异性小分子抑制剂,可特异性降低DX2(IC50=4.2μm)的水平,但不降低AIMP2-F的水平,并可降低肺癌细胞的生存能力(EC50=14μm)。BC-DXI-495与DX2结合,KD为14 uM。BC-DXI-495特异性降低内源性DX2蛋白水平,但不降低AIMP2-F的水平,影响DX2蛋白水平,但不影响mRNA水平。BC-DXI-495抑制DX2依赖性细胞生长,在H460细胞异种移植模型中显著减少肿瘤生长,对体重影响不大。BC-DXI-495显著抑制表达DX2 WT的肿瘤的生长和重量,但不抑制L80A突变体。
• 参考文献: 1. Lim S, et al. Nat Chem Biol. 2020 Jan;16(1):31-41.