Ningetinib Tosylate

更新时间:2024-01-08 11:21:32

Ningetinib Tosylate结构式
Ningetinib Tosylate结构式
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常用名 Ningetinib Tosylate 英文名 Ningetinib Tosylate
CAS号 1394820-77-9 分子量 728.79
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C38H37FN4O8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Ningetinib Tosylate用途


Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

 Ningetinib Tosylate名称

中文名 Ningetinib Tosylate
英文名 Ningetinib Tosylate
英文别名 更多

 Ningetinib Tosylate生物活性

描述 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
相关类别
靶点

VEGFR2:1.9 nM (IC50)

体外研究 Ningetinib Tosylate是一种有效的,口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对于c-Met,VEGFR2和Axl,IC50分别为6.7,1.9和<1.0 nM。在基于细胞的功能测定中,Ningetinib Tosylate(CT053PTSA)抑制大鼠主动脉环中HGF和VEGF刺激的HUVEC增殖和微血管血管生成,IC50值分别为8.6和6.3 nM [1]。
体内研究 当单剂量口服(3mg/kg)给携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib甲苯磺酸盐(CT053PTSA)在肿瘤组织中有效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化长达6小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib Tosylate延长了中位生存时间(MST),并且口服剂量为20 mg/kg /天时,寿命值(ILS = 32%,p = 0.003)显着增加(给药) 21天)与载体治疗组[1]。
参考文献

[1]. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.

 Ningetinib Tosylate物理化学性质

分子式 C38H37FN4O8S
分子量 728.79
精确质量 728.231628
储存条件 2-8℃

 Ningetinib Tosylate英文别名

N-(3-Fluoro-4-{[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy}phenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate (1:1)
1H-Pyrazole-4-carboxamide, N-[3-fluoro-4-[[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1) (salt)
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