1394820-77-9

• 常用中文名：Ningetinib Tosylate
• 常用英文名：Ningetinib Tosylate
• CAS号：1394820-77-9
• 分子式：C₃₈H₃₇FN₄O₈S
• 分子量：728.79
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Met的/HGFR
• 发布时间：2018-06-29 17:09:56
• 更新时间：2024-01-08 11:21:32
• Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

名称

• 中文名: Ningetinib Tosylate
• 英文名: Ningetinib Tosylate
• 英文别名: N-(3-Fluoro-4-{[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy}phenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate (1:1); 1H-Pyrazole-4-carboxamide, N-[3-fluoro-4-[[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4-quinolinyl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-, 4-methylbenzenesulfonate (1:1) (salt)

物化性质

• 分子式: C₃₈H₃₇FN₄O₈S
• 分子量: 728.79
• 精确质量: 728.231628
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR2:1.9 nM (IC50)

• 体外研究: Ningetinib Tosylate是一种有效的,口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对于c-Met,VEGFR2和Axl,IC50分别为6.7,1.9和<1.0 nM。在基于细胞的功能测定中,Ningetinib Tosylate(CT053PTSA)抑制大鼠主动脉环中HGF和VEGF刺激的HUVEC增殖和微血管血管生成,IC50值分别为8.6和6.3 nM [1]。
• 体内研究: 当单剂量口服(3mg/kg)给携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib甲苯磺酸盐(CT053PTSA)在肿瘤组织中有效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化长达6小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib Tosylate延长了中位生存时间(MST),并且口服剂量为20 mg/kg /天时,寿命值(ILS = 32％,p = 0.003)显着增加(给药) 21天)与载体治疗组[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ning Xi, et al. Abstract 1755: CT053PTSA, a novel c-MET and VEGFR2 inhibitor, potently suppresses angiogenesis and tumor growth. Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1755.