315694-89-4

• 常用中文名：TC-DAPK 6
• 常用英文名：TC-DAPK 6
• CAS号：315694-89-4
• 分子式：C₁₇H₁₂N₂O₂
• 分子量：276.289
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 DAPK
• 发布时间：2016-07-15 07:50:57
• 更新时间：2024-01-12 13:41:19
• TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3，IC₅₀ 分别为 69 和 225 nM。

名称

• 中文名: TC-DAPK 6
• 英文名: (4E)-2-[(E)-2-phenylethenyl]-4-(pyridin-3-ylmethylidene)-1,3-oxazol-5-one
• 英文别名: (4Z)-2-[(E)-2-Phenylvinyl]-4-(3-pyridinylmethylene)-1,3-oxazol-5(4H)-one; tc-dapk 6; 5(4H)-Oxazolone, 2-[(E)-2-phenylethenyl]-4-(3-pyridinylmethylene)-, (4Z)-; cs-1062

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 439.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂N₂O₂
• 分子量: 276.289
• 闪点: 219.7±31.5 °C
• 精确质量: 276.089874
• PSA: 51.55000
• LogP: 3.62
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.615
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> DAPK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 69 nM (DAPK1), 225 nM (DAPK3)[1]

• 体外研究: 发现TC-DAPK 6是具有酶选择性的最有效的死亡相关蛋白激酶(DAPK)抑制剂。当用10μMATP测定时,DAPK1和DAPK3的IC50值分别为69和225nM。 TC-DAPK 6也抑制p70S6K(1μM
• 激酶实验: 使用Z'-LYTE激酶测定试剂盒Ser / Thr 13肽进行激酶测定。化合物筛选的标准反应含有1mM肽底物，10mM ATP，50mM HEPES（pH 7.4），10mM MgCl 2,0.01％Brij-35和0.5％DMSO。人重组DAPK1的终浓度为2.6μg/ mL，重组DAPK3的终浓度为1.5mg / mL。为了选择性地测试酶的抑制剂（例如，TC-DAPK 6），在方案[1]中使用ProfilerPro试剂盒。
• 参考文献:

  [1]. Okamoto M, et al. Identification of death-associated protein kinases inhibitors using structure-based virtual screening. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7323-7.

安全

• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%