橙桑黄酮

更新时间:2024-01-09 12:36:30

橙桑黄酮结构式
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常用名 橙桑黄酮 英文名 Pomiferin
CAS号 572-03-2 分子量 420.45400
密度 1.314g/cm3 沸点 673.5ºC at 760 mmHg
分子式 C25H24O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 233.3ºC

 橙桑黄酮用途


Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。

 橙桑黄酮名称

中文名 Pomiferin
英文名 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one
英文别名 更多

 橙桑黄酮生物活性

描述 Pomiferin 是从 Maclura pomifera 的果实中得到的黄酮类化合物,为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
相关类别
靶点

HDAC:1.05 μM (IC50)

mTOR:6.2 μM (IC50)

体外研究 Pomiferin是HDAC的潜在抑制剂,IC50为1.05μM。 Pomiferin对人肿瘤细胞系具有细胞毒作用,GI50为1.32±0.02μM(HCT-15细胞),2.92±0.09μM(MDA-MB-231细胞),3.18±0.05μM(ACHN细胞),3.34±0.11μM (LOX-IMVI细胞),3.95±0.05μM(PC-3细胞),5.14±0.06μM(NCI-H23细胞)和123μM(肝细胞)[1]。 Pomiferin是一种高度特异性的mTOR抑制剂,IC50为6.2μM。 Pomiferin triacetate仅影响两种PI3Kα突变体,E542K和E545K。 Pomiferin triacetate(0.3125-20μM)稳定Pdcd4免受TPA诱导的HEK293细胞降解。 Pomiferin triacetate(20μM)抑制Akt活化下游的IGF-1诱导的信号传导[2]。
体内研究 Pomiferin(5,10和20 mg/kg,po)对再灌注损伤的治疗显示出保护作用。 Pomiferin还可增加大鼠的SOD活性和总抗氧化能力,并降低丙二醛[3]。
细胞实验 从ATCC购买的细胞系维持在补充有10%马血清和5%胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基(DMEM)中,并在37℃下在CO 2培养箱(5%)中孵育。通过三次PBS洗涤使细胞血清剥夺,并重悬于DMEM中。将悬浮的细胞接种在96孔板(1×104细胞/孔)上并用Pomiferin处理。处理21小时后,将MTT加入培养基(0.5mg / mL)中,并将混合物在37℃下再培养3小时。弃去培养基后,然后将DMSO(100mL)加到孔中以溶解甲crystals晶体,并在micro-ELISA读数器上测量每个孔中570和630nm处的吸光度[1]。
动物实验 大鼠[3]雄性Wistar SPF实验大鼠用于该研究。适应10天后,将50只动物随机分成5组(n = 10)。一组完好无损。四组在全身麻醉下进行剖腹手术(2%Rometar(甲苯噻嗪)0.5 mL + Narkamon(氯胺酮)10 mL,剂量0.5 mL溶液/ 100 g体重)。通过在左肾动脉上施加血管钳60分钟并随后进行肾再灌注来诱导缺血 - 再灌注损伤。将每只动物(包括完整组的动物)放入其自身的代谢笼中。 15天内,所有动物都饲养在这些笼子里。将pomiferin的剂量悬浮于2mL的0.5%Avicel溶液(微晶纤维素)中,并在手术后第1天开始给药。四个操作组中的三个通过胃管饲法用Pomiferin口服药物,每天一次以不同剂量:5mg / kg,10mg / kg和20mg / kg。安慰剂组通过相同途径给予2mL 0.5%Avicel。在第15天,通过从左心室采血并且使用再灌注的肾组织,在全身麻醉(2%Rometar 0.5mL + Narkamon 10mL,剂量0.5mL溶液/ 100g大鼠体重)中将所有动物放血。用于组织病理学检查[3]。
参考文献

[1]. Son IH, et al. Pomiferin, histone deacetylase inhibitor isolated from the fruits of Maclura pomifera. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4753-5.

[2]. Bajer MM, et al. Characterization of pomiferin triacetate as a novel mTOR and translation inhibitor. Biochem Pharmacol. 2014 Apr 1;88(3):313-21.

[3]. Bartošíková L, et al. Effect of pomiferin administration on kidney ischaemia-reperfusion injury in rats. Interdiscip Toxicol. 2010 Jun;3(2):76-81.

 橙桑黄酮物理化学性质

密度 1.314g/cm3
沸点 673.5ºC at 760 mmHg
分子式 C25H24O6
分子量 420.45400
闪点 233.3ºC
精确质量 420.15700
PSA 100.13000
LogP 5.26970
折射率 1.644
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 橙桑黄酮英文别名

pomiferin
3-(3,4-Dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-on
3-(3,4-dihydroxy-phenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-but-2-enyl)-8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methyl-2-butenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one
3-(3,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-6-(3-methylbut-2-enyl)-4H,8H-pyrano[2,3-h]chromen-4-one