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| 中文名 | RPR104632 |
|---|---|
| 英文名 | 2-[(3-bromophenyl)methyl]-6,8-dichloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-3-carboxylic acid |
| 英文别名 |
Rpr 104,632
RPR104632 |
| 描述 | RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 体外研究 | RPR104632拮抗[3H] 5,7-二氯苯炔酸与大鼠大脑皮层的结合,Ki为4.9nM。 RPR104632在N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)存在下抑制[3H] N- [1-(2-噻吩基)环己基] -3,4-哌啶([3H] TCP)结合(IC50 = 55 nM) 。 RPR104632以非竞争性方式抑制新生大鼠小脑切片中鸟嘌呤3',5'-环一磷酸(cGMP)水平的NMDA诱发的增加(IC50 = 890 nM),并显着降低NMDA诱导的大鼠海马脑片神经毒性。在皮质原代细胞培养物中。 MK-801(1μM)完全保护CA1和CA3锥体神经元免受NMDA诱导的毒性,但这些作用不会被甘氨酸阻断。 RPR104632对所有NMDA诱导的毒性产生显着且一致的神经保护作用,并且当其以高达10μM的浓度单独添加时没有效果。 RPR104632具有神经保护作用,EC50为4μM[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.788g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 658.6ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C15H11BrCl2N2O4S |
| 分子量 | 466.13400 |
| 闪点 | 352.1ºC |
| 精确质量 | 463.90000 |
| PSA | 95.09000 |
| LogP | 4.93970 |
| 蒸汽压 | 3.04E-18mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 | 2-8℃ |