BIA 10-2474

更新时间:2024-01-02 19:52:05

BIA 10-2474结构式
BIA 10-2474结构式
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常用名 BIA 10-2474 英文名 BIA 10-2474
CAS号 1233855-46-3 分子量 300.356
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 568.3±52.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H20N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 297.5±30.7 °C

 BIA 10-2474用途


BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。

 BIA 10-2474名称

中文名 BIA 10-2474
英文名 BIA 10-2474
英文别名 更多

 BIA 10-2474生物活性

描述 BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
相关类别
靶点

IC50: 50-70mg/kg (FAAH, rat brain regions)[1]

体外研究 ExVivo:BIA 10-2474被证明是一种有效的FAAH抑制剂,在不同脑区的IC50为50-70mg/kg(ip)。大脑区域的IC50值为52(小脑),67(大脑的其余部分),68(皮质)和71mg/kg(下丘脑)[1]。
体内研究 2016年1月,在使用BIA 10-2474药物的I期临床试验中发生严重不良事件(SAE),包括一例死亡。将寻求试验失败的可能性,例如脱靶效应,剂量计算,意外免疫反应,物种变异和累积剂量毒性[2]。
动物实验 大鼠:在放射性示踪剂注射前40分钟,用BIA 10-2474(2mL / kg在5%吐温80的盐水溶液中)或用载体预处理大鼠组(n = 4)。在限制盒中,通过在温水浴中血管舒张的尾静脉,在0.3mL的柠檬酸盐缓冲液(pH6)中的10%乙醇中接受3-4MBq的高比活性[18 F] -DOPP。在放射性示踪剂给药后40分钟通过断头处死它们,通过外科手术将脑从颅骨中取出并储存在冰上。切除脑区域,印迹并称重,同时收集血液。测定组织中的放射性[1]。
参考文献

[1]. Tong J, et al. Inhibition of fatty acid amide hydrolase by BIA 10-2474 in rat brain. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Sep 20.

[2]. Kaur R, et al. What failed BIA 10-2474 Phase I clinical trial? Global speculations and recommendations for future Phase I trials. J Pharmacol Pharmacother. 2016 Jul-Sep;7(3):120-6

 BIA 10-2474物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 568.3±52.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H20N4O2
分子量 300.356
闪点 297.5±30.7 °C
精确质量 300.158630
LogP -0.41
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.642
储存条件 2-8℃

 BIA 10-2474英文别名

BIA-10-2474
N-Cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-1H-imidazole-1-carboxamide
5AP1ZW859M
1H-Imidazole-1-carboxamide, N-cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-
BIA 10-2474
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