1218816-71-7

• 常用中文名：SK1-IN-1
• 常用英文名：SK1-IN-1
• CAS号：1218816-71-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量：398.499
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 SPHK
• 发布时间：2018-02-18 02:19:58
• 更新时间：2024-01-24 12:29:05
• SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为58 nM。

名称

• 中文名: SK1-IN-1
• 英文名: SK1-IN-1
• 英文别名: (3S)-N-[(1S)-1-{4-[5-(2-Cyclopentylethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]phenyl}ethyl]-3-hydroxy-L-prolinamide; 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[(1S)-1-[4-[5-(2-cyclopentylethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]phenyl]ethyl]-3-hydroxy-, (2S,3S)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量: 398.499
• 精确质量: 398.231781
• LogP: 2.39
• 折射率: 1.571
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> SPHK
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 58 nM (SPHK1)[1]

• 体内研究: SK1-IN-1表现出内在清除率的显着改善,特别是对人肝微粒体的清除。选择SK1-IN-1进行大鼠PK研究,并证明口服生物利用度适中,血液循环中可接受的半衰期[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xiang Y, et al. Discovery of novel sphingosine kinase-1 inhibitors. Part 2. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 1;20(15):4550-4.