205437-64-5

• 常用中文名：盐酸BU 224
• 常用英文名：BU 224 hydrochloride
• CAS号：205437-64-5
• 分子式：C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量：233.69700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-11-03 16:11:53
• 更新时间：2024-04-06 08:24:21
• BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 盐酸BU 224
• 英文名: 2-(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoline hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量: 233.69700
• 精确质量: 233.07200
• PSA: 37.28000
• LogP: 2.15100
• 储存条件: 室温， 干燥

生物活性

• 描述: BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TNF-α

• 体内研究: BU224盐酸盐(5 mg/kg,IP,每天两次,共10天)改善5XFAD小鼠的行为表现和记忆功能[1]。盐酸BU224(5 mg/kg,IP,每天两次,共10天)降低5XFAD小鼠中小胶质细胞标志物Iba1和促炎细胞因子IL-1β和TNF-α的水平,并增加星形细胞标志物GFAP的表达[1]。BU224盐酸盐(10mg/kg,IP,一次)降低了FST(强迫游泳试验)中大鼠的不动性,表明具有抗抑郁活性[2]。动物模型：5XFAD小鼠和WT同窝小鼠(6个月大)[1]剂量：0 mg/kg,5 mg/kg给药：IP,每天两次,共10天结果：显著增加不动性(冻结增加54%),并逆转大脑中aβ沉积导致的记忆障碍。
• 参考文献:

  [1]. Mirzaei N, et al. Imidazoline ligand BU224 reverses cognitive deficits, reduces microgliosis and enhances synaptic connectivity in a mouse model of Alzheimer's disease. Br J Pharmacol. 2021 Feb;178(3):654-671.

  [2]. Finn DP, et al. Behavioral, neuroendocrine and neurochemical effects of the imidazoline I2 receptor selective ligand BU224 in naive rats and rats exposed to the stress of the forced swim test. Psychopharmacology (Berl). 2003 May;167(2):195-202.

  [3]. Qiu Y, et al. Discriminative stimulus effects of the imidazoline I2 receptor ligands BU224 and phenyzoline in rats. Eur J Pharmacol. 2015 Feb 15;749:133-41.