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512177-83-2结构式
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  • 常用中文名:CCR2-RA-[R]
  • 常用英文名:CCR2-RA-[R]
  • CAS号:512177-83-2
  • 分子式:C18H19ClFNO3
  • 分子量:351.80000
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
  • 发布时间:2018-11-25 05:26:31
  • 更新时间:2024-01-04 16:59:28
  • CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

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中文名 (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮
英文名 2H-Pyrrol-2-one, 4-acetyl-1-(4-chloro-2-fluorophenyl)-5-cyclohexyl-1,5-dihydro-3-hydroxy-, (5R)
英文别名 (R)-4-acetyl-1-(4-chloro-2-fluorophenyl)-5-cyclohexyl-3-hydroxy-1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one
CCR2-RA-[R]
描述 CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。
相关类别
靶点

CCR2:103 nM (IC50, in U2OS-CCR2 cells)

体外研究 趋化因子受体CCR2是G蛋白偶联受体,其参与许多以慢性炎症为特征的疾病,因此开发了多种CCR2小分子拮抗剂。 CCR2-RA- [R]从CCR2置换[125 I] CCL2,pIC50值为6.1。 CCR2和CCR5的CCR2-RA- [R]的pKD分别为8.8±0.1和7.0±0.1 [2]。 CCR2-RA- [R]通过阻断活化相关的构象变化和G蛋白结合界面的形成而非竞争性地抑制CCR2。 CCR2-RA- [R]的结合口袋是高度封闭的,具有疏水和极性特征的平衡组合,所有这些都有利于口袋“药物可能性”[3]。
参考文献

[1]. Zweemer AJ, et al. Multiple binding sites for small-molecule antagonists at the CC chemokine receptor 2. Mol Pharmacol. 2013 Oct;84(4):551-61.

[2]. Zweemer AJ, et al. Discovery and mapping of an intracellular antagonist binding site at the chemokine receptor CCR2. Mol Pharmacol. 2014 Oct;86(4):358-68.

[3]. Zheng Y, et al. Structure of CC chemokine receptor 2 with orthosteric and allosteric antagonists. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461.

密度 1.383g/cm3
沸点 482.6ºC at 760 mmHg
分子式 C18H19ClFNO3
分子量 351.80000
闪点 245.7ºC
精确质量 351.10400
PSA 57.61000
LogP 4.24070
折射率 1.605
储存条件 -20°C,密闭,干燥