CCR2 antagonist 5结构式
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常用名 | CCR2 antagonist 5 | 英文名 | CCR2 antagonist 5 |
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| CAS号 | 1228650-83-6 | 分子量 | 482.51900 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C22H25F3N4O3S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CCR2 antagonist 5用途CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。 |
| 英文名 | N-[2-[[1-[4-hydroxy-4-(1,3-thiazol-5-yl)cyclohexyl]azetidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
hCCR2:37 nM (IC50) mCCR2:9.6 μM (Ki) |
| 体内研究 | CCR2拮抗剂5(化合物8d)在硫代乙醇酸盐诱导的腹膜炎(TG)模型中,ED50为3 mg/kg p.o.bid,剂量依赖性地抑制白细胞、单核细胞/巨噬细胞和T淋巴细胞流入腹腔[1]。CCR2拮抗剂5具有良好的CV安全性。在麻醉狗的血浆水平为70µM的情况下,它不会对高达10 mg/kg(静脉注射)的大多数心脏血流动力学、功能性呼吸和电生理参数产生剂量依赖性或显著影响[1]。CCR2拮抗剂5在狗和灵长类动物中具有可修正的口服生物利用度。药代动力学参数(p.o.)[1]：物种剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast(h*ng/mL)口服生物利用度(%)狗6.7 1617 5887 70.2非人灵长类7.2 740 3061 25.4小鼠10 74 204 19大鼠10 100 416 15.3 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C22H25F3N4O3S |
|---|---|
| 分子量 | 482.51900 |
| 精确质量 | 482.16000 |
| PSA | 129.78000 |
| LogP | 3.87550 |
| Benzamide,N-(2-((1-(trans-4-hydroxy-4-(5-thiazolyl)cyclohexyl)-3-azetidinyl)amino)-2-oxoethyl)-3-(trifluoromethyl) |
| UNII-0OJB0LES1A |
