OUL232

更新时间：2024-04-09 17:35:39

OUL232结构式	常用名	OUL232	英文名	OUL232
	CAS号	943119-42-4	分子量	250.28
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₀H₁₀N₄O₂S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

OUL232用途

OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。

英文名	OUL232

描述	OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
靶点	PARP7:83 nM (IC50) PARP10:7.8 nM (IC50) PARP14:300 nM (IC50) PARP15:56 nM (IC50) PARP1:15 μM (IC50) PARP2:10 μM (IC50) PARP3:50 μM (IC50) PARP4:11 μM (IC50) TNKS1:5.4 μM (IC50) TNKS2:10 μM (IC50) PARP11:240 nM (IC50) PARP12:160 nM (IC50) PARP16:3.4 μM (IC50)
体外研究	第232页(化合物 27)(1μM；10-12天)拯救过表达第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 12.60 0.144 0.143 99.11>24>24>24
参考文献	[1]. Murthy S, et al. [1,2,4]Triazolo[3,4-b]benzothiazole Scaffold as Versatile Nicotinamide Mimic Allowing Nanomolar Inhibition of Different PARP Enzymes. J Med Chem. 2023 Jan 4.

分子式	C₁₀H₁₀N₄O₂S
分子量	250.28