425671-29-0

425671-29-0结构式

常用中文名：LY518674
常用英文名：LY518674
CAS号：425671-29-0
分子式：C₂₃H₂₇N₃O₄
分子量：409.47800
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 PPAR
发布时间：2018-12-16 22:21:03
更新时间：2024-01-19 12:33:02
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。

中文名	2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸
英文名	2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
英文别名	2-Methyl-2-[4-[3-[1-(4-Methylbenzyl)-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]propionic acid Propanoic acid,2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methyl 2-[4-[3-[4,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid 2-[4-[3-[2,5-dihydro-1-[(4-methylphenyl)methyl]-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]propyl]phenoxy]-2-methyl-propanoic acid

描述	LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	EC50: 42 nM (human PPARα)[1]
体内研究	LY518674在体内降低甘油三酯和增加HDL-C[2]。LY518674显著提高载脂蛋白A-I(apoA-I)的转化率,但对载脂蛋白A-I或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的稳态水平无重大影响[3]。
参考文献	[1]. Bravo Y, et al. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 May 15;24(10):2267-72. [2]. Nissen SE, et al. Effects of a potent and selective PPAR-alpha agonist in patients with atherogenic dyslipidemia or hypercholesterolemia: two randomized controlled trials. JAMA. 2007 Mar 28;297(12):1362-73. [3]. Khera AV, et al. Potent peroxisome proliferator-activated receptor-α agonist treatment increases cholesterol efflux capacity in humans with the metabolic syndrome. Eur Heart J. 2015 Nov 14;36(43):3020-2.