吉非罗齐

• 常用名: 吉非罗齐
• 英文名: Gemfibrozil
• CAS号: 25812-30-0
• 分子量: 250.333
• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 394.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₂O₃
• 熔点: 61-63°C
• 闪点: 141.6±18.1 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

吉非罗齐用途

Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。

吉非罗齐名称

• 中文名: 吉非罗齐
• 英文名: gemfibrozil
• 中文别名: 苯氧戊酸 | 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸 | 5-(2,5-二甲苯氧基)-2,2-二甲基戊酸

吉非罗齐生物活性

• 描述: Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPAR-α

  CYP2C9:5.8 μM (Ki)

  CYP2C19:24 μM (Ki)

  CYP2C8:69 μM (Ki)

  CYP1A2:82 μM (Ki)

• 体外研究: 吉非罗齐是PPAR-α的活化剂,用作降脂药物[1];也是几种P450同种型的非选择性抑制剂,CYP2C9,2C19,2C8和1A2的Ki值分别为5.8,24,69和82μM[3]。吉非罗齐(100,150,200μM)在人U373MG星形胶质细胞中以浓度依赖性方式抑制细胞因子诱导的NO产生,并且这种效应不是由于iNOS mRNA稳定性的任何变化。吉非罗齐(50,100,200μM)抑制细胞因子刺激的人U373MG星形胶质细胞中的人iNOS启动子衍生的荧光素酶活性。此外,吉非罗齐(50,100,150和200μM)对细胞活力没有影响[1]。吉非罗齐显着抑制M-23和M-1的形成(由CYP2C8和CYP3A4催化),在人肝微粒体中Ki(IC50)值分别为69μM(95μM)和273μM(>250μM)。吉非罗齐(0-250μM)剂量依赖性地抑制重组CYP2C8中M-23(IC50,68μM)和M-1(IC50,78μM)的形成,但对重组CYP3A4中这些代谢物的形成没有显着影响。 [3]。
• 体内研究: 在脊髓损伤(SCI)前3天开始使用吉非罗齐(62mg/kg /天,口服)治疗引起的运动功能降低,并诱导小鼠损伤后白质减少的趋势。吉非罗齐(62mg/kg /天,po)降低巨噬细胞免疫反应性,但增加T细胞浸润到备用组织中[2]。
• 激酶实验: 测定CYP3A4（睾酮6β-羟基化）和CYP2C8（紫杉醇6α-羟基化）的活性。使用的标记物底物浓度，25μM睾酮和1至5μM紫杉醇，与反应的Km值相当或在其附近。将Gemfibrozil与标记物底物和NADPH（1 mM）在37°C共孵育15分钟，然后用人肝微粒体（0.1 mg / mL）开始反应，或者在添加人肝微粒体和NADPH前预孵育15分钟标记基质[3]。
• 细胞实验: 简言之，使400μL培养上清液与200μLGriess试剂反应，并在室温下温育15分钟。在570nm处通过分光光度法测量测定样品的光密度。新鲜培养基在所有实验中都是空白。亚硝酸盐浓度由测定中NaNO2反应得到的标准曲线计算[1]。
• 动物实验: 在SCI之前3天开始给予小鼠载体或吉非贝齐，以确保在损伤时药物可用性（n = 5-6 /组）。通过将药物溶解在乙醇（0.25％w / w的吉非贝齐）中并涂覆食物颗粒使得每只动物接受约62mg / kg /天的药物来口服递送药物;对照组的食物用乙醇处理。在将食物给予动物之前，允许每组的乙醇完全蒸发。此外，动物在受伤后1小时接受腹腔注射载体或吉非贝齐（500μg溶于200μLPBS），然后继续在其食物中接受药物直至研究结束（伤后28天） [2]。
• 参考文献:

  [1]. Pahan K, et al. Gemfibrozil, a lipid-lowering drug, inhibits the induction of nitric-oxide synthase in human astrocytes. J Biol Chem. 2002 Nov 29;277(48):45984-91. Epub 2002 Sep 18.

  [2]. Almad A, et al. The PPAR alpha agonist gemfibrozil is an ineffective treatment for spinal cord injured mice. Exp Neurol. 2011 Dec;232(2):309-17.

  [3]. Wang JS, et al. Gemfibrozil inhibits CYP2C8-mediated cerivastatin metabolism in human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1352-6.

吉非罗齐物理化学性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 394.7±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 61-63°C
• 分子式: C₁₅H₂₂O₃
• 分子量: 250.333
• 闪点: 141.6±18.1 °C
• 精确质量: 250.156891
• PSA: 46.53000
• LogP: 4.39
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.512
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: 可溶于：甲醇
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：71.90

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：239.7

  3、 等张比容（90.2K）：594.8

  4、 表面张力（dyne/cm）：37.9

  5、 极化率（10-24cm3）：28.50

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.8

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:3

  4.可旋转化学键数量:6

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积46.5

  7.重原子数量:18

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:273

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：白色结晶性粉末，无臭，无味

  2.熔点（ºC）：61~63。

  3.沸点（ºC）：158~159

  4.溶解性：易溶于甲醇、乙醇、丙酮或己烷，不溶于水；易溶于氢氧化钠溶液。

吉非罗齐MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Gemfibrozil
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic acid

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic acid
别名
: C15H22O3
分子式
: 250.3 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Gemfibrozil
<=100%
化学文摘登记号(CAS25812-30-0
No.)247-280-2
EC-编号

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,414 mg/kg
备注: 行为的：睡眠时间改变（包括正位反射的改变）。 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 呼吸失调
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
致癌性 - 大鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 肝脏：肿瘤 肿瘤发生作用：睾丸肿瘤。
致癌性 - 小鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肝脏：肿瘤
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (Gemfibrozil)
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：雄性生育力指数（例如＃雄性使雌性受精每＃雄性与可生育尚未受孕雌性交配）。
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: YV7120000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

吉非罗齐毒性和生态

吉非罗齐毒理学数据:

急性毒性LD₅₀小鼠，大鼠(mg/kg)：3162，4786口服。

吉非罗齐安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn,Xi
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: YV7120000
• 海关编码: 2918990090

吉非罗齐制备

1.由2,5-二甲基苯酚和溴氯丙烷反应生成1-（2,5-二甲基苯氧基）-3-氯丙烷。反应在甲苯中进行,加入新洁而灭回流反应5h。

2.由异丁酸钠和异殊途同归胺锂反应生成锂代异丁酸。

吉非罗齐海关

• 海关编码: 2918990090
• 中文概述: 2918990090. 其他含其他附加含氧基羧酸（包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2918990090. other carboxylic acids with additional oxygen function and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

吉非罗齐英文别名

• Pentanoic acid, 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-
• GEMFIBROZIL,USP
• 2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)valeric Acid
• Genlip
• 5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid
• EINECS 247-280-2
• lopid
• CI-7
• 2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic acid (2,2-Dimethyl-5-(2,5-xylyloxy)valeric acid
• gevilon
• Lipttr
• ci-719
• 2,2-Dimethyl-5-(2,5-dimethylphenoxy)pentanoic Acid
• Decrelip
• Gemfibrozil
• MFCD00079335
• C1-719
• Lipozid