251565-85-2

• 常用中文名：替格列扎
• 常用英文名：tesaglitazar
• CAS号：251565-85-2
• 分子式：C₂₀H₂₄O₇S
• 分子量：408.465
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-03-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 01:50:03
• Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。

名称

• 中文名: (S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)-乙氧基-苯基]-丙酸
• 英文名: (2S)-2-ethoxy-3-[4-[2-(4-methylsulfonyloxyphenyl)ethoxy]phenyl]propanoic acid
• 中文别名: (S)-2-乙氧基-3-[4-[2-(4-甲烷磺酰氧基-苯基)-乙氧基]-苯基]-丙酸; 替格列扎
• 英文别名: [14C]-Tesaglitazar; Benzenepropanoic acid, α-ethoxy-4-[2-[4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl]ethoxy]-, (αS)-; (2S)-2-Ethoxy-3-[4-(2-{4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; Galida; tesaglitazar; (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxy-phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; AZ-242; (S)-2-Ethoxy-3-{4-[2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)ethoxy]phenyl}propionic acid; (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulphonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; (2S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-[(methylsuIfonyl)oxy]phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; AZ2; (2S)-2-Ethoxy-3-[4-[2-[4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl]ethoxy]phenyl]propanoic acid; (S)-2-ethoxy-3-(4-(2-(4-methylsulphonyloxyphenyl)ethoxy)phenyl)propanoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₄O₇S
• 分子量: 408.465
• 闪点: 323.5±31.5 °C
• 精确质量: 408.124268
• PSA: 107.51000
• LogP: 2.64
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.566
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 13.4 μM (rat PPARα), 3.6 μM (human PPARα), 0.2 μM (PPARγ)[1]

• 参考文献:

  [1]. Hellmold H, et al. Tesaglitazar, a PPARalpha/gamma agonist, induces interstitial mesenchymal cell DNA synthesis and fibrosarcomas in subcutaneous tissues in rats. Toxicol Sci. 2007 Jul;98(1):63-74.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2918990090

合成路线

123-91-1 251565-89-6 142-82-5 ~80% 251565-85-2

文献：AstraZeneca AB Patent: US6258850 B1, 2001 ;

251565-91-0 ~% 251565-85-2

文献：WO2003/82812 A2, ; Page/Page column 6 ; WO 03/082812 A2

上下游产品

上游产品  4
123-91-1 251565-89-6 142-82-5 251565-91-0
下游产品  0

海关

海关编码	2918990090
中文概述	2918990090. 其他含其他附加含氧基羧酸（包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2918990090. other carboxylic acids with additional oxygen function and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%