2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇

• 常用名: 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
• 英文名: PF-04217903
• CAS号: 956905-27-4
• 分子量: 372.383
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 718.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆N₈O
• 熔点: N/A
• 闪点: 388.1±32.9 °C

用途

PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对突变型Y1230C无活性。

名称

• 中文名: 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
• 英文名: 2-{4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl}ethanol

生物活性

• 描述: PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Timofeevski SL, et al. Enzymatic characterization of c-Met receptor tyrosine kinase oncogenic mutants and kinetic studies with aminopyridine and triazolopyrazine inhibitors. Biochemistry, 2009, 48(23), 5339-5349.

  [2]. Shojaei F, et al. HGF/c-Met acts as an alternative angiogenic pathway in sunitinib-resistant tumors. Cancer Res, 2010, 70(24), 10090-10100.

  [3]. Krumbach R, et al. Primary resistance to cetuximab in a panel of patient-derived tumour xenograft models: activation of MET as one mechanism for drug resistance. Eur J Cancer, 2011, 47(8), 1231-1243.

物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 718.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆N₈O
• 分子量: 372.383
• 闪点: 388.1±32.9 °C
• 精确质量: 372.144714
• PSA: 107.43000
• LogP: 0.30
• 蒸汽压: 0.0±2.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.807
• 储存条件: -20°C

英文别名

• 1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-
• PF04217903
• PF-04217903