1414811-15-6

• 常用中文名：FMK-MEA
• 常用英文名：FMK-MEA
• CAS号：1414811-15-6
• 分子式：C₂₁H₂₆FN₅O₂
• 分子量：399.46
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 核糖体S6激酶(RSK)
• 发布时间：2019-02-09 21:32:02
• 更新时间：2024-01-08 16:15:41
• FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。

名称

• 中文名: FMK-MEA
• 英文名: FMK-MEA

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₆FN₅O₂
• 分子量: 399.46
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  p90 RSK[1]

• 体外研究: FMK-MEA是fmk的水溶性衍生物。 FMK-MEA处理抑制多种高侵袭性人癌细胞系(包括212LN,M4e,A549和SKBR3细胞)中的RSK2激酶活性。用RSK特异性抑制剂FMK-MEA治疗显着减弱RSK2活性,如通过Ser-386的磷酸化水平和随后的A549细胞侵袭能力所评估的[1]。
• 体内研究: 在高转移性M4e细胞异种移植裸鼠中FMK-MEA处理(80mg/kg /天,通过腹膜内注射16天)导致LN转移的显着减弱。 FMK-MEA治疗对肿瘤大小和原发肿瘤的增殖率无影响[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]对于FMK-MEA治疗，将每只裸鼠（无胸腺nu / nu，雌性，4-6周龄）注射0.5×106细胞/100μLPBS下颌下腺至肌舌肌。在注射后第5天，将小鼠分成两组，具有相似的平均重量，每组接受FMK-MEA或PBS。在异种移植后5天通过腹膜内注射每天给予每只小鼠80mg / kg的FMK-MEA，共16天。对照组仅以相同的时间表接收PBS。记录肿瘤生长。药物处理后16天处死小鼠[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li D, et al. The prometastatic ribosomal S6 kinase 2-cAMP response element-binding protein (RSK2-CREB) signaling pathway up-regulates the actin-binding protein fascin-1 to promote tumor metastasis. J Biol Chem. 2013 Nov 8;288(45):32528-38.