| 描述 |
WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 55 nM (MOZ)[1]
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| 体外研究 |
WM-8014(化合物36)是MOZ的抑制剂,IC50为55nM。 WM-8014引起细胞衰老并抑制增殖,IC50分别为1.6μM和551 nM。 WM-8014还将MOZ基因Cdc6的mRNA编码减少了65.1％[1]。
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| 激酶实验 |
为了确定测试化合物对Moz活性的抑制，在384孔低容量测定板中以8μL的体积进行测定反应。反应在测定缓冲液（100mM Tris-HCl，pH 7.8,15mM NaCl，1mM EDTA，0.01％Tween-20,1mM二硫苏糖醇和0.02％m / v鸡蛋清白蛋白）中进行。用0.4μM乙酰辅酶A（AcCoA），50nM N-末端组蛋白H4肽（序列SGRGKGGKGLGKGGAKRHRKV-GGK-生物素），10nM MOZ酶和乙酰基 - 赖氨酸特异性抗体（最终稀释度1：10000）建立反应。 。在DMSO中制备本发明化合物（WM-8014）的11点稀释系列;在添加酶以开始反应之前，使用针工具将100nL的体积转移到含有底物的测定板中。将阳性（无化合物）和阴性（AcCoA省略）对照反应包括在相同的平板上，并接受与化合物处理的孔相同量的DMSO。加入所有试剂后，用粘合剂密封将板密封，并在室温下孵育90分钟[1]。
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| 参考文献 |
[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2016198507 A1.
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