150725-87-4

• 常用中文名：Ro 46-2005
• 常用英文名：Ro 46-2005
• CAS号：150725-87-4
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₆S
• 分子量：473.542
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2016-01-25 09:13:04
• 更新时间：2024-01-16 11:47:48
• Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。

名称

• 中文名: Ro 46-2005
• 英文名: 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(3-methoxyphenoxy)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide
• 英文别名: Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(3-methoxyphenoxy)-4-pyrimidinyl]-; N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(3-methoxyphenoxy)-4-pyrimidinyl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide; Ro 46-2005; 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(3-methoxyphenoxy)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 617.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₆S
• 分子量: 473.542
• 闪点: 327.3±34.3 °C
• 精确质量: 473.162048
• PSA: 128.25000
• LogP: 2.22
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.593
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Breu V, et al. In vitro characterization of Ro 46-2005, a novel synthetic non-peptide endothelin antagonist of ETA and ETBreceptors. FEBS Lett. 1993 Nov 15;334(2):210-214.

  [2]. Clozel M, et al. Pathophysiological role of endothelin revealed by the first orally active endothelin receptor antagonist. Nature. 1993 Oct 21;365(6448):759-761.

  [3]. N.R. Sibson, et al. MRI Determination of the Mechanisms Underlying TNF-a-induced Changes in Cerebral Blood Volume, Tissue Water Diffusion and BBB Permeability. Proc. Intl. Soc. Mag. Reson. Med. 10 (2002)

合成路线

150727-29-0 ~% 150725-87-4

文献：Hoffmann-La Roche Inc. Patent: US5292740 A1, 1994 ; US 5292740 A

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