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142569-99-1结构式
142569-99-1结构式
  • 常用中文名:IRL-1620
  • 常用英文名:IRL-1620 TFA
  • CAS号:142569-99-1
  • 分子式:C86H117N17O27
  • 分子量:1820.947
  • 相关类别: 多肽产品
  • 发布时间:2019-01-08 13:14:47
  • 更新时间:2024-01-08 17:28:02
  • IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。

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中文名 N-SUCCINYL-[GLU9,ALA11,15]-ENDOTHELIN 1 FRAGMENT 8-21
英文名 Succinyl-(glu(9),ala(11,15))-endothelin-1 (8-21)
英文别名 N-(3-Carboxypropanoyl)-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-alanyl-L-histidyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-L-tryptophan
Irl-1620
N-Succinyl-[Glu9,Ala11,15]-Endothelin 1 fragment 8-21
L-Tryptophan, N-(3-carboxy-1-oxopropyl)-L-α-aspartyl-L-α-glutamyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-L-alanyl-L-histidyl-L-leucyl-L-α-aspartyl-L-isoleucyl-L-isoleuc 
yl-
MFCD00214284
描述 IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。
相关类别
靶点

IC50: 16 pM (Endothelin receptor B), 19 μM (Endothelin receptor A)[1]

体外研究 通过ETA(19μM)和ETB(16PM)受体的Ki值判断,IRL 1620是ETB受体的最有效和特异性配体(KiETA/KiETB = 120,000)。 IRL 1620对ETB受体的选择性比ET-3高60倍(KiETA/KiETB = 1,900)[1]。
体内研究 IRL 1620(1-100 nM)诱导豚鼠气管收缩。对于IRL 1620,产生30%60mM KCI诱导的收缩的有效浓度估计为28nM。在大鼠主动脉中,IRL 1620(1-100nM)增加血管内皮细胞中的细胞溶质Ca 2+([Ca] E)。对静息肌张力的影响很小,并且随着[Ca] E [1]的增加,松弛去甲肾上腺素刺激的张力[1]。 IRL-1620改善水迷宫任务的采集(学习)和保留(记忆),并增强血管生成和神经原性重塑。用IRL-1620治疗的大鼠显着降低由Aβ诱导的认知障碍。与载体治疗相比,IRL-1620治疗增强了VEGF标记的血管数量[2]。 IRL-1620恢复对吗啡和羟考酮的镇痛耐受性,但它不影响吗啡和羟考酮诱导的NGF/PI3K表达的降低。 IRL-1620在不参与NGF/PI3K途径的情况下减弱阿片类药物耐受[3]。
激酶实验 在不存在或存在各种量的未标记配体的情况下,将猪肺的质膜(2ug蛋白质)在37℃下与30pM [125 I] ET-1或10pM [125 I] ET-3一起温育1小时。 (IRL-1620)总体积为1mL的测定缓冲液。孵育后,分离未结合的[125 I] ET,并在自动光计数器[1]中测量膜沉淀中的放射性。
动物实验 大鼠:在第8天静脉内(iv)施用特异性ETB受体激动剂IRL-1620(5μg/ kg)和特异性ETB受体拮抗剂BQ788(1mg / kg)。在第8天给予IRL-1620三次,剂量为5μg/ kg,每次注射间隔2小时静脉注射[2]。小鼠:使用3天累积给药方案诱导对吗啡的耐受。吗啡治疗方案包括每日两次皮下注射吗啡三天,给予(i)30 mg / kg(am)和45 mg / kg(pm)第1天; (ii)第2天60 mg / kg(am)和90 mg / kg(pm); (iii)在第3天两次(上午和下午)120mg / kg.ITL-1620治疗方案包括每日三次注射IRL-1620,每天注射5μg/ kg,静脉注射间隔2次。在第1天和第3天,在治疗方案结束时,在第4天施用攻击剂量的吗啡(5mg / kg,sc)以评估耐受性[3]。
参考文献

[1]. Takai M, et al. A potent and specific agonist, Suc-[Glu9,Ala11,15]-endothelin-1(8-21), IRL 1620, for the ETB receptor. Biochem Biophys Res Commun. 1992 Apr 30;184(2):953-9.

[2]. Briyal S, et al. Stimulation of endothelin B receptors by IRL-1620 decreases the progression of Alzheimer's disease. Neuroscience. 2015 Aug 20;301:1-11.

[3]. Gulati S, et al. Attenuation of opioid tolerance by ETB receptor agonist, IRL-1620, is independent of an accompanied decrease in nerve growth factor in mice. Heliyon. 2017 Jun 7;3(6):e00317.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 2096.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C86H117N17O27
分子量 1820.947
闪点 1221.8±34.3 °C
精确质量 1819.830444
PSA 695.90000
LogP 4.15
外观性状 白色粉末
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.593
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

分子结构

1、摩尔折射率:457.93

2、摩尔体积(cm3/mol):1351.3

3、等张比容(90.2K):3805.3

4、表面张力(dyne/cm):62.8

5、介电常数:无可用的

6、极化率(10-24cm3):181.54

7、单一同位素质量:1819.830482 Da

8、标称质量:1819 Da

9、平均质量:1820.9469 Da

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.1

2.氢键供体数量:23

3.氢键受体数量:28

4.可旋转化学键数量:56

5.互变异构体数量:1000

6.拓扑分子极性表面积696

7.重原子数量:130

8.表面电荷:0

9.复杂度:3920

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:16

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:白色粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定